Boceprevir

N.º de catálogoS3733 Lote:S373301

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Datos técnicos

Fórmula

C27H45N5O5
Peso molecular 519.68 Número CAS 394730-60-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.42 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) es un inhibidor oral de acción directa de la proteasa del virus de la hepatitis C (HCV) con un valor Ki de 14 nM para NS3. Se utiliza en combinación con otros agentes antivirales en el tratamiento de la hepatitis C crónica, genotipo 1.
Objetivos
NS3/4A protease
14 nM(Ki)
In vitro El tratamiento con el inhibidor I del inflamasoma NLRP3 limita significativamente la liberación de IL-1β después del desafío con LPS y ATP. El inhibidor I del inflamasoma NLRP3 no es un inhibidor de la caspasa-1.
In vivo La pequeña molécula Inhibidor I del inflamasoma NLRP3, un sustrato intermedio en la síntesis de gliburida libre de la fracción ciclohexilurea, inhibe la formación del inflamasoma NLRP3 en cardiomiocitos y limita el tamaño del infarto después de isquemia/reperfusión miocárdica en el ratón, sin afectar el metabolismo de la glucosa.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    J774A.1 cells

  • Concentraciones

    400 μM

  • Tiempo de incubación

    30 mins

  • Método

    J774A.1 cells, a murine macrophage cell line, are plated at 5×104 cells/well in a 96 multiwell plate for 24 hours in RPMI medium supplemented with 10% of fetal bovine serum (FBS). The cells are primed with Escherichia coli 0111:B4 LPS(1 μg/ml) for 4 hours and then ATP (5 mM) for 30 minutes to induce the NLRP3 inflammasome formation. The supernatants are collected and levels of IL-1β are measured with a mouse IL-1β ELISA kit. To test the inhibitory effects of 16673-34-0 on NLRP3 inflammasome activation, cells are co-treated with 16673-34-0 (400μM) or Glyburide (400μM) at the time of ATP for 30 minutes, and IL-1β levels are used as read-out.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    CD1 mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24336017/

Sellecks Boceprevir Ha sido citado por 15 Publicaciones

Design, synthesis, and biological evaluation of first-in-class indomethacin-based PROTACs degrading SARS-CoV-2 main protease and with broad-spectrum antiviral activity [ Eur J Med Chem, 2024, 268:116202] PubMed: 38394929
Development of a Biosafety Level 1 Cellular Assay for Identifying Small-Molecule Antivirals Targeting the Main Protease of SARS-CoV-2: Evaluation of Cellular Activity of GC376, Boceprevir, Carmofur, Ebselen, and Selenoneine [ Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767] PubMed: 38891954
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830
Discovery of novel SARS-CoV-2 inhibitors targeting the main protease Mpro by virtual screenings and hit optimization [ Antiviral Res, 2022, 204:105350] PubMed: 35688349
From Repurposing to Redesign: Optimization of Boceprevir to Highly Potent Inhibitors of the SARS-CoV-2 Main Protease [ Molecules, 2022, 27(13)4292] PubMed: 35807537
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
BRET-Based Self-Cleaving Biosensors for SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitor Discovery [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0255921] PubMed: 35758897
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133] PubMed: 33984267
Ugonin J Acts as a SARS-CoV-2 3C-like Protease Inhibitor and Exhibits Anti-inflammatory Properties [ Front Pharmacol, 2021, 12:720018] PubMed: 34512347
Pre-Steady-State Kinetics of the SARS-CoV-2 Main Protease as a Powerful Tool for Antiviral Drug Discovery [ Front Pharmacol, 2021, 12:773198] PubMed: 34938188

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