BMS-303141

N.º de catálogoS0277 Lote:S027703

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Datos técnicos

Fórmula

C19H15Cl2NO4S
Peso molecular 424.30 Número CAS 943962-47-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (11.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.250mg/ml (2.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BMS-303141 es un potente inhibidor, permeable a las células, de la ATP-citrate lyase (ACL) con un IC50 de 0,13 μM. BMS-303141 muestra una inhibición de la síntesis total de lípidos con un IC50 de 8 μM en células HepG2.
Objetivos
ACL
(Cell-free assay)
0.13 μM
In vitro

En células HepG2, BMS-303141 muestra inhibición de la síntesis total de lípidos con una IC50 de 8 μM, y no presenta citotoxicidad hasta 50 μM en un ensayo de citotoxicidad basado en células Alamar Blue.
In vivo

BMS-303141 reduce aproximadamente un 20-30% el colesterol y los triglicéridos plasmáticos, así como un 30-50% la glucosa plasmática en ayunas en ratones alimentados con una dieta alta en grasas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HepG2 cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    Inhibition of total lipid synthesis assay. HepG2 cells are incubated for 6 h after addition of the testing compound and [14C]-alanine is added for the last 4 h of incubation. Cell lipids are extracted, separated by TLC. The incorporation of [14C]-labeled in the total lipids is measured.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    high-fat fed mice

  • Dosificaciones

    10 or 100 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17383874/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17383874/

Sellecks BMS-303141 Ha sido citado por 8 Publicaciones

Herbal-based Xuebijing injection ameliorated vascular endothelial dysfunction via inhibiting ACLY/MYB/RIG-I axis in sepsis-associated lung injury [ Phytomedicine, 2025, 140:156573] PubMed: 40088739
A feedforward loop between ACLY and MYC supports T-ALL progression in vivo [ Blood Neoplasia, 2025, 2(2):100069] PubMed: 40453140
ATP-citrate lyase controls endothelial gluco-lipogenic metabolism and vascular inflammation in sepsis-associated organ injury [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):401] PubMed: 37414769
Snail acetylation by autophagy-derived acetyl-coenzyme A promotes invasion and metastasis of KRAS-LKB1 co-mutated lung cancer cells [ Cancer Commun (Lond), 2022, 42(8):716-749] PubMed: 35838183
Snail acetylation by autophagy-derived acetyl-coenzyme A promotes invasion and metastasis of KRAS-LKB1 co-mutated lung cancer cells [ Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12332] PubMed: 35838183
ATP citrate lyase controls hematopoietic stem cell fate and supports bone marrow regeneration [ EMBO J, 2022, e109463] PubMed: 35229328
ATP-citrate lyase inhibitor improves ectopic lipid accumulation in the kidney in a db/db mouse model [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:914865] PubMed: 36568100
[ Cancers (Basel), 2019, ] PubMed: 31817870

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