BMS-986020

N.º de catálogoS3572 Lote:S357202

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₉H₂₆N₂O₅

Peso molecular

482.53

Número CAS

1257213-50-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

97 mg/mL (201.02 mM)

Ethanol

12 mg/mL (24.86 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.400mg/ml (4.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BMS-986020 (AM152, AP-3152 ácido libre) es un potente y selectivo antagonista del lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Este compuesto inhibe los transportadores de ácidos biliares y fosfolípidos con una CI50 de 4,8 μM, 6,2 μM y 7,5 μM para BSEP, MRP4 y MDR3, respectivamente. Tiene el potencial para el tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática (FPI).

Objetivos

LPA1	BSEP (Cell-free assay)	MRP4 (Cell-free assay)	MDR3 (Cell-free assay)
	4.8 μM	6.2 μM	7.5 μM

In vitro

BMS-986020, un inhibidor selectivo y potente del lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1), inhibe la fibrogénesis inducida por LPA1 en el modelo in vitro Scar-in-a-Jar

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Human lung fibroblasts Concentraciones 12 days Tiempo de incubación 0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 µM Método Human lung fibroblasts were cultured in 48-well plates in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) + GlutaMax with 0.4% fetal bovine serum, 37.5 mg/mL Ficoll 70, 25 mg/mL Ficoll 400, and 1% ascorbic acid. Cells were stimulated with 1 ng/mL transforming growth factor beta 1 (TGF-β1) or 20 μM LPA with or without BMS-986020 (0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 μM) diluted in dimethyl sulfoxide (DMSO), or vehicle (0.05% DMSO) in four replicates. Cells were cultured at 37 °C with 95% O2 and 5% CO2 for 12 days, and medium was changed at Day 4 and 8. Supernatants were stored at − 20 °C until biomarker measurements. alamarBlue was used to quantify cellular metabolism at Day 0 (prior to drug treatment) and Day 12. Release of lactate dehydrogenase (LDH) was quantified at Day 4, 8, and 12.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Human lung fibroblasts
Concentraciones
12 days
Tiempo de incubación
0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 µM
Método
Human lung fibroblasts were cultured in 48-well plates in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) + GlutaMax with 0.4% fetal bovine serum, 37.5 mg/mL Ficoll 70, 25 mg/mL Ficoll 400, and 1% ascorbic acid. Cells were stimulated with 1 ng/mL transforming growth factor beta 1 (TGF-β1) or 20 μM LPA with or without BMS-986020 (0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 μM) diluted in dimethyl sulfoxide (DMSO), or vehicle (0.05% DMSO) in four replicates. Cells were cultured at 37 °C with 95% O2 and 5% CO2 for 12 days, and medium was changed at Day 4 and 8. Supernatants were stored at − 20 °C until biomarker measurements. alamarBlue was used to quantify cellular metabolism at Day 0 (prior to drug treatment) and Day 12. Release of lactate dehydrogenase (LDH) was quantified at Day 4, 8, and 12.

Referencias

https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

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