BMS-986020

N.º de catálogoS3572 Lote:S357201

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Datos técnicos

Fórmula

C29H26N2O5
Peso molecular 482.53 Número CAS 1257213-50-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (201.02 mM)
Ethanol 97 mg/mL (201.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BMS-986020 (AM152, AP-3152 ácido libre) es un potente y selectivo antagonista del lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Este compuesto inhibe los transportadores de ácidos biliares y fosfolípidos con una CI50 de 4,8 μM, 6,2 μM y 7,5 μM para BSEP, MRP4 y MDR3, respectivamente. Tiene el potencial para el tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática (FPI).
Objetivos
LPA1 BSEP
(Cell-free assay)		 MRP4
(Cell-free assay)		 MDR3
(Cell-free assay)
4.8 μM 6.2 μM 7.5 μM
In vitro

BMS-986020, un inhibidor selectivo y potente del lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1), inhibe la fibrogénesis inducida por LPA1 en el modelo in vitro Scar-in-a-Jar

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Human lung fibroblasts

  • Concentraciones

    12 days

  • Tiempo de incubación

    0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 µM

  • Método

    Human lung fibroblasts were cultured in 48-well plates in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) + GlutaMax with 0.4% fetal bovine serum, 37.5 mg/mL Ficoll 70, 25 mg/mL Ficoll 400, and 1% ascorbic acid. Cells were stimulated with 1 ng/mL transforming growth factor beta 1 (TGF-β1) or 20 μM LPA with or without BMS-986020 (0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 μM) diluted in dimethyl sulfoxide (DMSO), or vehicle (0.05% DMSO) in four replicates. Cells were cultured at 37 °C with 95% O2 and 5% CO2 for 12 days, and medium was changed at Day 4 and 8. Supernatants were stored at  − 20 °C until biomarker measurements. alamarBlue was used to quantify cellular metabolism at Day 0 (prior to drug treatment) and Day 12. Release of lactate dehydrogenase (LDH) was quantified at Day 4, 8, and 12.

Referencias

  • https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

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