BMS-1001

N.º de catálogoS9610 Lote:S961001

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₅H₃₄N₂O₇

Peso molecular

594.65

Número CAS

2113650-03-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (84.08 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BMS-1001 es un potente inhibidor de la interacción PD-1/PD-L1 con una EC50 de 253 nM. Este compuesto alivia el efecto inhibidor de la PD-L1 soluble sobre la activación de los linfocitos T mediada por el receptor de células T.

Objetivos

PD-1/PD-L1
(Cell-free assay)

253 nM(EC50)

In vitro

BMS-1001 alivia el efecto inhibidor de la PD-L1 soluble sobre la activación de los linfocitos T mediada por el receptor de células T. Este compuesto es eficaz para atenuar el efecto inhibidor de la PD-L1 asociada a la superficie celular.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares PD-L1⁺ aAPC/CHO-K1 cells (aAPCs), PD-1 Effector Cells (ECs) Concentraciones 0.12 μM, 0.3 μM, 1.2 μM, 3 μM Tiempo de incubación 24 h Método For the evaluation of the BMS-1001 impact on T cell inhibition by soluble PD-L1, the ECs are stimulated with the anti-CD3 antibody in the presence of the recombinant human sPD-L1. For this, the 96-well white flat bottom plates are coated overnight at 4°C with 5 μg/ml of the anti-CD3 antibody or the isotype control solution in PBS. The antibody solution is removed and the plates are washed 3 times with PBS and dried. sPD-L1 (aa 18–134) is diluted in PBS supplemented with the penicillin/streptomycin solution (100 U/ml final concentration each) in the presence of this compound or a corresponding volume of DMSO. Then, 15 μl of the solution is added to each well of the antibodycoated plate. ECs are centrifuged and diluted to 50 000 per ml, and 60 μl of the cell solution is added to each well. The final concentration of sPD-L1 was 10 μg/ml (0.6 μM). The final concentrations of this chemical are: 0.12, 0.3, 1.2 and 3 μM, giving the following BMS:sPD-L1 molar ratios: 1:5, 1:2, 2:1 and 5:1. The cells are cultured for 24 h and the luciferase activity assay is performed using the Bio-Glo Luciferase Assay System.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
PD-L1⁺ aAPC/CHO-K1 cells (aAPCs), PD-1 Effector Cells (ECs)
Concentraciones
0.12 μM, 0.3 μM, 1.2 μM, 3 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
For the evaluation of the BMS-1001 impact on T cell inhibition by soluble PD-L1, the ECs are stimulated with the anti-CD3 antibody in the presence of the recombinant human sPD-L1. For this, the 96-well white flat bottom plates are coated overnight at 4°C with 5 μg/ml of the anti-CD3 antibody or the isotype control solution in PBS. The antibody solution is removed and the plates are washed 3 times with PBS and dried. sPD-L1 (aa 18–134) is diluted in PBS supplemented with the penicillin/streptomycin solution (100 U/ml final concentration each) in the presence of this compound or a corresponding volume of DMSO. Then, 15 μl of the solution is added to each well of the antibodycoated plate. ECs are centrifuged and diluted to 50 000 per ml, and 60 μl of the cell solution is added to each well. The final concentration of sPD-L1 was 10 μg/ml (0.6 μM). The final concentrations of this chemical are: 0.12, 0.3, 1.2 and 3 μM, giving the following BMS:sPD-L1 molar ratios: 1:5, 1:2, 2:1 and 5:1. The cells are cultured for 24 h and the luciferase activity assay is performed using the Bio-Glo Luciferase Assay System.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29069777/

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