BML-190

N.º de catálogoS2854 Lote:S285401

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Datos técnicos

Fórmula

C23H23ClN2O4
Peso molecular 426.89 Número CAS 2854-32-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (51.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BML-190 (IMMA) es un agonista inverso selectivo del receptor cannabinoide CB2 con un Ki de 435 nM, con una selectividad 50 veces mayor sobre el receptor CB1.
Objetivos
CB2
435 nM(Ki)
In vitro BML-190 tiene una selectividad 50 veces mayor por los receptores CB2 sobre los receptores CB1. En células HEK-293 que expresan de forma estable el receptor CB2 humano, este compuesto potencia la acumulación de cAMP estimulada por forskolina. Reduce los niveles basales de producción de inositol fosfato en células que expresan el receptor CB2. 10 μM de este químico disminuye la acumulación de inositol fosfatos en un 38%. Este compuesto es un aminoalquilindol. Se ha encontrado que produce al menos 15 productos metabólicos. Disminuye la producción de NO e IL-6 inducida por LPS de manera dependiente de la concentración. Este compuesto también inhibe la producción de PGE2 y la inducción de COX-2 inducidas por LPS.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    293/CB2 cells with [3H]adenine (1 μCi/mL)

  • Concentraciones

    0 μM -100 μM

  • Tiempo de incubación

    20 hours–24 hours

  • Método

    293/CBB2 cells are labeled with [3H]adenine (1 μCi/mL) in MEM with 1% FBS for 20 hours-24 hours. Labelled cells are challenged with 50 μM forskolin and appropriate BML-190 for 30 minutes at 37°C and assayed for cAMP accumulation. For IP assays, 2 × 105 293/CB2 cells are transiently transfected with 16z44 and/or pcDNA3 using transfection reagents. Cells are labelled, challenged with this compound and assayed for IP production. Triplicates are performed for each data point and at least three separate trials are done for each ligand.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12586356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20542112/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11329626/

Validación de productos por parte del cliente

<p>The effect of BML-190 on DSS-treated Rassf1a +/- mice. DSS-treated Rassf1a+/- mice were given 3% DSS in drinking water for 7 days followed by fresh water for recovery for another 7 days. BML-190 was administrated orally (100µg/g body weight) on days 2, 4, 5and 7. BML-190 did not protect DSS-treated Rassf1a+/- from inflammation induced injury. n=6-10 for all.</p>

, , University of Alberta, 2014.

Sellecks BML-190 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Fast-Acting and Receptor-Mediated Regulation of Neuronal Signaling Pathways by Copaiba Essential Oil. [ Int J Mol Sci, 2020, 21(7)] PubMed: 32218156
Novel Therapeutic Approaches for Inflammatory Bowel Disease. [Yahya Muhammad Fiteih , et al. University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih ]

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