BMH-21

N.º de catálogoS7718 Lote:S771802

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Datos técnicos

Fórmula

C21H20N4O2
Peso molecular 360.41 Número CAS 896705-16-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC) 2 mg/mL (5.54 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BMH-21 es un intercalador de ADN, que se une al ADN ribosomal e inhibe la transcripción de la ARN polimerasa I (Pol I).
Objetivos
RNA polymerase I
In vitro

BMH-21 causa la destrucción dependiente del proteasoma de RPA194, la subunidad catalítica grande del holocomplejo de la Pol I.

En la línea celular de cáncer U2OS, este compuesto resulta en la degradación de RPA194 y la translocación de NCL con una IC50 de 0,05 μM y 0,07 μM, respectivamente. Al causar estrés nucleolar, también muestra una potente inhibición de la viabilidad celular.

In vivo

Este compuesto reduce el crecimiento tumoral en xenoinjertos de ratón.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    U2OS osteosarcoma cells

  • Concentraciones

    ~5 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    The cells are maintained at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. U2OS osteosarcoma cells are cultured in DMEM supplemented with 15% fetal bovine serum. Cells are plated in 96-well plates at a density of 10000 cells/well in triplicate and incubated for 48 h with the compounds. Viability is determined using WST-1 cell proliferation reagent.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Athymic NCr nu/nu mice

  • Dosificaciones

    25 or 50 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24847734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/

Validación de productos por parte del cliente

Pharmacological and siRNA perturbations in HEK293 cells suggest that mTORC1 also modulates cytoplasmic rheology through ribosome crowding in mammals.

Datos de [ , , Cell, 2018, 174(2):338-349 ]

Sellecks BMH-21 Ha sido citado por 23 Publicaciones

Hypoxic stress incites HIF1α-driven ribosome biogenesis that can be exploited by targeting RNA Polymerase I [ Nat Commun, 2025, 16(1):8018] PubMed: 40866413
RECQ5 mediates pre-rRNA processing in nucleolus [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(15)gkaf766] PubMed: 40823811
Colorectal cancer cell line-derived organoid model with stem cell properties captures the regrowing state of residual cancer cells after neoadjuvant chemotherapy [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):282] PubMed: 40537472
Ubiquitination of oncogenic mutant p53 via attenuation of ribosome biogenesis machinery effectively inhibits pancreatic tumor growth [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0097] PubMed: 41053975
DNA-PK participates in pre-rRNA biogenesis independent of DNA double-strand break repair [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae316] PubMed: 38682589
Monoallelically expressed noncoding RNAs form nucleolar territories on NOR-containing chromosomes and regulate rRNA expression [ Elife, 2024, 13e80684] PubMed: 38240312
Pre-rRNA facilitates the recruitment of RAD51AP1 to DNA double-strand breaks [ J Biol Chem, 2024, 300(3):107115] PubMed: 38403248
CX‑5461 potentiates imatinib‑induced apoptosis in K562 cells by stimulating KIF1B expression [ Exp Ther Med, 2024, 27(3):107] PubMed: 38356673
CX‑5461 potentiates imatinib‑induced apoptosis in K562 cells by stimulating KIF1B expression [ Exp Ther Med, 2024, 27(3):107.] PubMed: 38356673
The ribosomal protein L22 binds the MDM4 pre-mRNA and promotes exon skipping to activate p53 upon nucleolar stress [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.12.29.573614] PubMed: none

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