BLU9931

N.º de catálogoS7819 Lote:S781902

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Datos técnicos

Fórmula

C26H22Cl2N4O3
Peso molecular 509.38 Número CAS 1538604-68-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (7.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BLU9931 es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de FGFR4 con una IC50 de 3 nM, con una selectividad de aproximadamente 297, 184 y 50 veces sobre FGFR1/2/3, respectivamente.
Objetivos
FGFR4
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)
3 nM 150 nM
In vitro En células MDA-MB-453, BLU9931 inhibe potentemente la fosforilación de la vía de señalización de FGFR4. Este compuesto inhibe la proliferación de líneas celulares de CHC que expresan un complejo de señalización de FGFR4 intacto, como las líneas celulares Hep 3B, HUH-7 y JHH-7, con una EC50 de <1 μM. También inhibe la proliferación en líneas celulares derivadas de PDX con una vía de señalización de FGFR4 intacta.
In vivo En ratones con tumores hepáticos Hep 3B amplificados con FGF19, BLU9931 (300 mg/kg, p.o.) conduce a la regresión tumoral y previene esta pérdida de peso inducida por los tumores. En ratones con xenoinjertos LIXC012 derivados de PDX que sobreexpresan FGF19, el tratamiento con este compuesto también conduce a la regresión tumoral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayos bioquímicos de FGFR1-4

    Los ensayos de inhibición de la cinasa FGFR se realizan a KM para ATP. Se incuban concentraciones picomolares a nanomolares bajas de proteínas FGFR en 1× tampón de reacción de cinasa (KRB) con 1 μM de CSKtide y 50 a 250 μM de ATP a 25 °C durante 90 minutos en presencia o ausencia de una serie de concentraciones dosificadas de este compuesto. Todas las reacciones se terminan con la adición de tampón de parada y las placas se leen en un Caliper EZReader2. Los valores de IC50 se ajustan con un modelo de respuesta log[Inhibitor] de cuatro parámetros con pendiente de Hill flotante.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Hep 3B, HUH-7, JHH-7, PLC/PRF/5, SK-HEP-1, SNU-182, SNU-387, SNU-398, SNU-423, SNU-449, SNU-878 cells

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    72-120 hours

  • Método

    Established and PDX-derived HCC cell lines are seeded in 96-well plates in respective growth media, allowed to attach overnight, and treated with a dilution series of test compounds for two cell-doubling times. Cell viability is determined by CellTiter-Glo, and results represented as background-subtracted relative light units normalized to a DMSO-treated control. Relative EC50 values are determined at 50% inhibition between the top and bottom plateau of the dose–response curve.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Mice bearing LIXC012 tumors

  • Dosificaciones

    ~300 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25776529/

Validación de productos por parte del cliente

(E,G) Microscopic appearance of peritoneal dissemination of YTN16 (E) without BLU9931 and (G) with BLU9931 treatment for 3 weeks. (F,H) Microscopic features of s.c. tumor of YTN16 (F) without BLU9931 and (H) with BLU9931 treatment for 3 weeks. YTN16 tumor under treatment with BLU9931 does not form glandular structures.

Datos de [ , , Cancer Science, 2018, doi:10.1111/cas.13569 ]

Sellecks BLU9931 Ha sido citado por 22 Publicaciones

Fibroblast growth factor 23 and fibroblast growth factor receptor 4 promote cardiac metabolic remodeling in chronic kidney disease [ Kidney Int, 2025, S0085-2538(25)00087-0] PubMed: 39923962
FGF receptors mediate cellular senescence in the cystic fibrosis airway epithelium [ JCI Insight, 2024, 9(15)e174888] PubMed: 38916962
FGFR4 Is Required for Concentric Growth of Cardiac Myocytes during Physiologic Cardiac Hypertrophy [ J Cardiovasc Dev Dis, 2024, 11(10)320] PubMed: 39452290
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96] PubMed: 37085881
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Fibroblast Growth Factor 23 Signaling Does Not Increase Inflammation from Pseudomonas aeruginosa Infection in the Cystic Fibrosis Bronchial Epithelium [ Medicina (Kaunas), 2023, 10.3390/medicina59091635] PubMed: 37763754
Fibroblast Growth Factor (FGF) 23 and FGF Receptor 4 promote cardiac metabolic remodeling in chronic kidney disease [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3705543] PubMed: 38196615
Fibroblast Growth Factor 23 Signaling Does Not Increase Inflammation from Pseudomonas aeruginosa Infection in the Cystic Fibrosis Bronchial Epithelium [ Medicina (Kaunas), 2023, 59(9)1635] PubMed: 37763754
18F-FDG PET as an imaging biomarker for the response to FGFR-targeted therapy of cancer cells via FGFR-initiated mTOR/HK2 axis [ Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408] PubMed: 36168616
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178

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