Fisogatinib (BLU-554)

N.º de catálogoS8503 Lote:S850302

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Datos técnicos

Fórmula

C24H24Cl2N4O4
Peso molecular 503.38 Número CAS 1707289-21-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.65 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (9.93mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (0.99mM)
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Fisogatinib (BLU-554) es un inhibidor oral potente y altamente selectivo de FGFR4 con un valor de IC50 de 5 nM, mientras que sus IC50 para FGFR1-3 son de 624-2203 nM.
Objetivos
FGFR4
(Cell-free assay)
5 nM
In vitro

Fisogatinib (BLU-554) explota una interacción única con FGFR4 para conferir potencia y selectividad
In vivo

En estos modelos tumorales, Fisogatinib (BLU-554) es bien tolerado e induce la regresión tumoral en modelos de cáncer de hígado.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    ST8814 resistant cells

  • Concentraciones

    1 µM

  • Tiempo de incubación

    4 h

  • Método

    ST8814 resistant cells were treated with DMSO or Fisogatinib (BLU-554) at 1 µM for 4 hrs.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Male FVB/NRj mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://media.ilc-congress.eu/wp-content/uploads/2015/04/Dr-Klaus-Hoeflich_Friday-Press-Conference.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33203698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30802754/

Sellecks Fisogatinib (BLU-554) Ha sido citado por 10 Publicaciones

Molecular Interaction of Soluble Klotho with FGF23 in the Pathobiology of Aortic Valve Lesions Induced by Chronic Kidney Disease [ Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425] PubMed: 38993571
Fibroblast Growth Factor Receptor 4 Promotes Triple-Negative Breast Cancer Progression via Regulating Fatty Acid Metabolism Through the AKT/RYR2 Signaling [ Cancer Med, 2024, 13(23):e70439] PubMed: 39658878
FGF19-Induced Inflammatory CAF Promoted Neutrophil Extracellular Trap Formation in the Liver Metastasis of Colorectal Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613] PubMed: 37345586
Carcinoma of the human adrenal cortex: identification and in vitro and in vivo study of molecular alterations as potential therapeutic targets [ UNIVERSITY OF BRESCIA, 2023, ] PubMed: None
Fibroblast growth factor receptor 4 promotes glioblastoma progression: a central role of integrin-mediated cell invasiveness [ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):65] PubMed: 35484633
BLU-554, A selective inhibitor of FGFR4, exhibits anti-tumour activity against gastric cancer in vitro [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 595:22-27] PubMed: 35093636
EGFR activation limits the response of liver cancer to lenvatinib [ Nature, 2021, 595(7869):730-734] PubMed: 34290403
Activation of receptor tyrosine kinases mediates acquired resistance to MEK inhibition in malignant peripheral nerve sheath tumors [ Cancer Res, 2020, canres.1992.2020] PubMed: 33203698
Chemosensitivity of Patient-Derived Cancer Stem Cells Identifies Colorectal Cancer Patients with Potential Benefit from FGFR Inhibitor Therapy [ Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2010] PubMed: 32708005
Protein tyrosine kinase 2: a novel therapeutic target to overcome acquired EGFR-TKI resistance in non-small cell lung cancer [ Respir Res, 2019, 20(1-:270] PubMed: 31791326

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