(-)-Blebbistatin

N.º de catálogoS7099 Lote:S709904

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Datos técnicos

Fórmula

C18H16N2O2
Peso molecular 292.33 Número CAS 856925-71-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (133.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) es un inhibidor permeable a las células de la miosina II no muscular ATPase con una IC50 de ~2 μM en ensayos libres de células, no inhibe la miosina de cadena ligera quinasa, inhibe la contracción del surco de escisión sin alterar la mitosis o el ensamblaje del anillo contráctil.
Objetivos
non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM
In vitro

(-)-Blebbistatin, inhibe la citocinesis, altera el movimiento suave de los queratocitos de pez e inhibe el blebbing espontáneo de una línea celular que carece de filamina. Se ha demostrado que este compuesto inhibe las actividades enzimáticas de los fragmentos HMM de miosina IIA no muscular, miosina IIB no muscular y de la miosina S1 del músculo esquelético de conejo, pero no la miosina del músculo liso

Este producto químico inhibe rápida y reversiblemente la actividad Mg-ATPase y la motilidad in vitro de la miosina IIA y IIB no muscular para varias especies, mientras que inhibe débilmente la miosina del músculo liso (IC50 = 80 μM). Inhibe potentemente la miosina II de Dictyostelium, pero inhibe débilmente la miosina II de Acanthamoeba. Este compuesto no inhibe a los miembros representativos de la superfamilia de la miosina de las clases I, V y X.

No compite con la unión de nucleótidos al subfragmento-1 de la miosina del músculo esquelético. El inhibidor se une preferentemente al intermedio de la ATPasa con ADP y fosfato unidos en el sitio activo, y ralentiza la liberación de fosfato. Este producto químico no interfiere con la unión de la miosina a la actina ni con la disociación de la actomiosina inducida por ATP. En cambio, bloquea las cabezas de miosina en un complejo de productos con baja afinidad por la actina.

In vivo

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) es un inhibidor permeable a las células de la miosina II no muscular ATPase.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[2]
  • Ensayo de MgATPasa activada por actina

    La actividad MgATPasa activada por actina se mide utilizando un ensayo acoplado a NADH en un espectrofotómetro Beckman DU 640. (-)-Blebbistatin [una mezcla racémica de los enantiómeros (+) y (-)] se añade a partir de soluciones madre disueltas en DMSO y la concentración de DMSO se mantiene a una concentración constante del 5% en todas las muestras.
Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    MDCK and U2OS cells

  • Concentraciones

    25 µM

  • Tiempo de incubación

    2-4 h

  • Método

    Cells were treated with (-)-Blebbistatin for 2-4 hours.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Male Sprague–Dawley rats (TBI model)

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637748/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15548862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205456/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

Validación de productos por parte del cliente

(C) MyoIIA inhibition by blebbistatin treatment in vivo impairs leukemia cell extravasation into the brain. One hour before B-ALL cell transfer, C57BL/6 CD45.1+ recipient mice were treated with vehicle or blebbistatin (2.5 mg/kg). Twenty-four hours after B-ALL cell transfer, the recipient mice were intravenously injected with CD19-APC antibodies and then euthanized 4 min later.

Datos de [ , , J Leukoc Biol, 2016, 143-53 ]

(a) Y27632 (20 μM) and Blebbistatin (20 μM) suppressed the nuclear translocation of YAP in HPDLCs after cyclic stretching. Scale bars indicate 50 μm.

Datos de [ , , Biomed Res Int, 2018, 2018:2174824 ]

b Densitometric quantification and representative immunoblot of TCL and CM from RASMC preincubated with blebbistatin (1.25-10 μmol/l) for 1 h before exposure to 20 μg/ml ox-LDL for 24 h. Results are presented as mean ± SEM of 3 independent experiments performed in triplicate. * p < 0.05 compared with ox-LDL alone.

Datos de [ , , J Vasc Res, 2016, 53(3-4):206-215 ]

Sellecks (-)-Blebbistatin Ha sido citado por 65 Publicaciones

Surface mechanics and compressive stress impact mammalian follicle development [ Nat Commun, 2025, 16(1):9578] PubMed: 41173887
Serpina3k lactylation protects from cardiac ischemia reperfusion injury [ Nat Commun, 2025, 16(1):1012] PubMed: 39856050
Breaking the link between morphology and potency for mESCs [ Cell Biosci, 2025, 15(1):146] PubMed: 41131638
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023] PubMed: 40795355
SFTSV utilizes AXL/GAS6 for entry via PI3K-PLC-dependent macropinocytosis activated by AXL-kinase [ J Virol, 2025, 99(9):e0022125] PubMed: 40853130
Generation of two iPSC lines from patients with Aicardi-Goutières syndrome carrying either biallelic ADAR1 mutations (PC138) or a heterozygous IFIH1 mutation (PC139) [ Stem Cell Res, 2025, 89:103873] PubMed: 41351966
Molecular Control of Non-Muscle Myosin II-A Aggregation and Intracellular Dynamics by motor- or tail-specific MYH9 Mutations [ bioRxiv, 2025, 2025.05.20.654665] PubMed: 40475454
Canonical and non-canonical integrin-based adhesions dynamically interconvert [ Nat Commun, 2024, 15(1):2093] PubMed: 38453931
BMP suppresses Wnt signaling via the Bcl11b-regulated NuRD complex to maintain intestinal stem cells [ EMBO J, 2024, ] PubMed: 39433900
Methylcellulose improves dissociation quality of adult human primary cardiomyocytes [ Heliyon, 2024, 10(11):e31653] PubMed: 38841456

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