BIX-01294 trihydrochloride

N.º de catálogoS8006 Lote:S800602

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₈H₃₈N₆O₂.3HCl

Peso molecular

600.02

Número CAS

1392399-03-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (166.66 mM)

Water

100 mg/mL (166.66 mM)

Ethanol

100 mg/mL (166.66 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BIX-01294 trihydrochloride es un inhibidor de la histone methyltransferase G9a con un IC50 de 2,7 μM en un ensayo sin células, reduce la H3K9me2 de las histonas en masa, también inhibe débilmente la GLP (principalmente H3K9me3), no se observa actividad significativa en otras histone methyltransferases. BIX01294 induce la autophagy. BIX01294 también inhibe la metilación H3K36 por las oncoproteínas NSD1, NSD2 y NSD3.

Objetivos

G9a
(Cell-free assay)

2.7 μM

In vitro

BIX01294 es un inhibidor selectivo de la histone methyltransferase G9a y no afecta a SUV39H1(H320R) ni a PRMT1 dentro del rango de concentración probado. BIX-01294 inhibió específicamente G9a (H3K9me2) y, en menor medida, la enzima GLP estrechamente relacionada (principalmente H3K9me3), con un IC50 de 1,7 μM para G9a y 38 μM para GLP. BIX-01294 inhibe G9a de manera no competitiva con SAM. BIX-01294 (4,1μM) reduce los niveles de H3K9me2 en preparaciones de histonas en masa de células ES de tipo salvaje, fibroblastos embrionarios de ratón y células HeLa, pero no en células madre deficientes en G9a. BIX-01294 es un inhibidor valioso para la modulación transitoria de H3K9me2 cromosómico. BIX-01294 reduce H3K9me2 en varios genes diana de G9a, incluidos Bim1 y Serac1.

BIX01294 podría reactivar la expresión del VIH-1 de células latentemente infectadas como ACH-2 y OM10.1.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayos de HMTasa Los inmunoensayos de fluorescencia mejorada con disociación de lantánidos (DELFIA) se realizan en placas de 384 pocillos blancas y opacas recubiertas con Neutravidina. Los compuestos de prueba se diluyen a 12 μg/ml en 50mM Tris-HCl pH 8.5 que contiene 4% de DMSO y se dispensan 10 μl en los pocillos. Los pocillos en blanco y de control solo recibieron tampón del compuesto. GST-G9a a 10 μg/ml y SAM a 40 μM se diluyen en 50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT y se añaden en un volumen de 20 μL. Los pocillos en blanco solo recibieron tampón Tris/DTT. Las reacciones se inician con la adición de 800 nM de sustrato H3(1-20)-cysbiotina en 50 mM Tris pH 8.5 en un volumen de 10 μl, y se incuban a temperatura ambiente durante 60 minutos. Las placas se lavan 3 veces con 100 μl de tampón de lavado. A continuación, se añaden 50 μl de tampón de inmunoensayo de fluorescencia (FI) que contiene 5ng α-2X-dimeth H3-K9 y 5ng quelato de Eu de cabra anti-conejo a todos los pocillos de la placa, y la placa se incuba durante una hora adicional a temperatura ambiente. Las placas se lavan 3 veces con 100 μL de tampón de lavado, y se añaden 50 μl de solución de mejora a cada pocillo. La fluorescencia resuelta en el tiempo se mide después de 45 minutos en un Viewlux Microplate Imager tomando imágenes durante 15 segundos.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales TetO-Her2/neu (TAN) mice Dosificaciones 10 mg/kg Administración i.p.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayos de HMTasa
Los inmunoensayos de fluorescencia mejorada con disociación de lantánidos (DELFIA) se realizan en placas de 384 pocillos blancas y opacas recubiertas con Neutravidina. Los compuestos de prueba se diluyen a 12 μg/ml en 50mM Tris-HCl pH 8.5 que contiene 4% de DMSO y se dispensan 10 μl en los pocillos. Los pocillos en blanco y de control solo recibieron tampón del compuesto. GST-G9a a 10 μg/ml y SAM a 40 μM se diluyen en 50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT y se añaden en un volumen de 20 μL. Los pocillos en blanco solo recibieron tampón Tris/DTT. Las reacciones se inician con la adición de 800 nM de sustrato H3(1-20)-cysbiotina en 50 mM Tris pH 8.5 en un volumen de 10 μl, y se incuban a temperatura ambiente durante 60 minutos. Las placas se lavan 3 veces con 100 μl de tampón de lavado. A continuación, se añaden 50 μl de tampón de inmunoensayo de fluorescencia (FI) que contiene 5ng α-2X-dimeth H3-K9 y 5ng quelato de Eu de cabra anti-conejo a todos los pocillos de la placa, y la placa se incuba durante una hora adicional a temperatura ambiente. Las placas se lavan 3 veces con 100 μL de tampón de lavado, y se añaden 50 μl de solución de mejora a cada pocillo. La fluorescencia resuelta en el tiempo se mide después de 45 minutos en un Viewlux Microplate Imager tomando imágenes durante 15 segundos.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
TetO-Her2/neu (TAN) mice
Dosificaciones
10 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=17289593
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20335163
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33147463/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , J Pineal Res, 2018, 65(2):e12497 ]

: Datos de [ , , Cancer Res, 2015, 75(11):2375-86. ]

: Datos de [ , , PLoS One, 2015, 10(9):e0138390 ]

Sellecks BIX-01294 trihydrochloride Ha sido citado por 49 Publicaciones

EHMT2-mediated R-loop formation promotes the malignant progression of prostate cancer via activating Aurora B [ Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164]	PubMed: 39763034
BIX01294 suppresses PDAC growth through inhibition of glutaminase-mediated glutathione dynamics [ Mol Metab, 2025, 94:102113]	PubMed: 39961401
EHMT2 promotes tumorigenesis in GNAQ/11-mutant uveal melanoma via ARHGAP29-mediated RhoA pathway [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203]	PubMed: 38486999
Gamma-glutamyl transferase secreted by Helicobacter pylori promotes the development of gastric cancer by affecting the energy metabolism and histone methylation status of gastric epithelial cells [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):402]	PubMed: 39148040
Oxidative stress contributes to hypermethylation of Histone H3 lysine 9 in placental trophoblasts from preeclamptic pregnancies [ Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1371220]	PubMed: 38737551
Extensive embryonic patterning without cellular differentiation primes the plant epidermis for efficient post-embryonic stomatal activities [ Dev Cell, 2023, 58(6):506-521.e5]	PubMed: 36931268
Depletion of G9A attenuates imiquimod-induced psoriatic dermatitis via targeting EDAR-NF-κB signaling in keratinocyte [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):627]	PubMed: 37739945
Perturbations in 3D genome organization can promote acquired drug resistance [ Cell Rep, 2023, 42(10):113124]	PubMed: 37733591
Restricting epigenetic activity promotes the reprogramming of transformed cells to pluripotency in a line-specific manner [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):245]	PubMed: 37452056
Telomeres cooperate in zygotic genome activation by affecting DUX4/Dux transcription [ iScience, 2023, 26(3):106158]	PubMed: 36843839

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