Bindarit (AF 2838)

N.º de catálogoS3032 Lote:S303203

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Datos técnicos

Fórmula

C19H20N2O3
Peso molecular 324.37 Número CAS 130641-38-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 29 mg/mL (89.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 90%Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 6.600mg/ml (20.35mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Bindarit exhibe una inhibición selectiva contra las proteínas quimiotácticas de monocitos MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 y MCP-2/CCL8.
Objetivos
MCP-1/CCL2 MCP-3/CCL7 MCP-2/CCL8
In vitro

El tratamiento con Bindarit causa una inhibición dosis-dependiente de la capacidad de los monocitos humanos para producir proteína quimiotáctica de monocitos-1 (MCP-1) en respuesta a LPS bacteriano o C. albicans con IC50 de 172 µM y 403 µM, respectivamente. La inhibición de la producción de MCP-1 inducida por LPS por este compuesto se asocia con niveles reducidos de transcritos de ARNm de MCP-1 con IC50 de 75 µM. Inhibe la producción de MCP-1 por células MM6 estimuladas con LPS con IC50 de 425 μM, sin afectar la liberación de IL-8 o IL-6.

Este químico inhibe la liberación de MCP-1 de la línea celular de osteoblastos Saos-2 estimulada con IL-1.

Incluso a la concentración máxima, no exhibe un efecto citotóxico directo in vitro sobre el melanoma humano IIB-MEL-J o las EC, aunque inhibe la expresión de MCP-1.

Este compuesto (10-300 μM) reduce la proliferación, migración e invasión de células musculares lisas vasculares (VSMC) de rata.

Induce la regulación a la baja de la vía clásica de NF-κB. Este químico muestra un efecto inhibidor específico sobre la activación del promotor de MCP-1 inducida por p65 y p65/p50, sin efecto sobre otros promotores activados probados, lo que indica que actúa sobre una subpoblación específica de isoformas de NF-κB y selecciona sus dianas dentro de toda la vía inflamatoria de NF-κB.

Modula la proliferación y migración de células cancerosas, principalmente a través de la regulación negativa de la señalización de TGF-β y AKT.

In vivo

La administración oral de Bindarit a 50 mg/kg en ratones NZB/W retrasa la aparición de proteinuria, protege significativamente contra el deterioro de la función renal y prolonga la supervivencia de ratones NZB/W o ratones lúpicos. Este tratamiento con el compuesto regula completamente al alza el MCP-1 durante la progresión de la nefritis.

La inhibición de MCP-1 con este químico también reduce el crecimiento tumoral y el reclutamiento de macrófagos, lo que produce masas tumorales necróticas en xenoinjertos de melanoma humano.

Este compuesto es eficaz para reducir la formación de neointima tanto en modelos animales de lesión vascular no hiperlipémicos como hiperlipémicos, mediante un efecto directo sobre la proliferación y migración de VSMC y mediante la reducción del contenido de macrófagos neointimales.

La administración de este químico resulta en una enfermedad metastásica alterada en ratones con xenoinjertos de cáncer de próstata PC-3M-Luc2 y un deterioro de la tumorigénesis local en ratones Balb/c con células de cáncer de mama murino 4T1-Luc. Además, este tratamiento disminuye significativamente la infiltración de macrófagos asociados a tumores y células supresoras de origen mieloide en tumores primarios 4T1-Luc.

Características Bindarit carece de efectos inmunosupresores.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[5]
  • Líneas celulares

    VSMCs

  • Concentraciones

    10-300 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 48 h.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    NZB/W F1 female mice with a spontaneous autoimmune disease

  • Dosificaciones

    ~50 mg/kg/day

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9507220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10477401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17460736/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592568/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22189654/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22484917/

Validación de productos por parte del cliente

Differential participation of ATRs or MCP-1/CCR2 signaling in RVLM in pressor response and tachycardia after stroke. Changes in mean diastolic (ΔDBP) blood pressure or heart rate (ΔHR) relative to baseline in rats that received pretreatment by microinjection bilaterally into the RVLM of bindarit (Bin; 10 nmol, MCP-1 synthesis inhibitor), BMS CCR2 22 (BMS; 10 pmol, CCR2 antagonist), propagermanium (Prop; 10 pmol, CCR2 antagonist) or vehicle control (Veh).Values are mean ± SEM, n = 5-7 animals per experimental group. *P < 0.05 versus SC group, and +P < 0.05 versus Veh (Saline) + MCAO group in the post hoc Scheffe multiple-range test.

Datos de [ Neurobiol Dis , 2014 , 71, 292-304 ]

Bindarit reduced the apoptosis in AngII induced hPMVECs. hPMVECs, human pulmonary microvascular endothelial cells; AngII, angiotensin II; PI, Propidium Iodide. FITC, fluoresceine isothiocyanate. Bnd, bindarit.

Datos de [ , , Am J Transl Res, 2016, 8(1):28-36. ]

Sellecks Bindarit (AF 2838) Ha sido citado por 23 Publicaciones

Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.] PubMed: 38316963
Trim72 is a major host factor protecting against lethal Candida albicans infection [ PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747] PubMed: 39585917
A highly specific antibody against the core fucose of the N-glycan in IgG identifies the pulmonary diseases and its regulation by CCL2 [ J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1] PubMed: 37865317
Mesenchymal stem cells alleviate systemic sclerosis by inhibiting the recruitment of pathogenic macrophages [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):466] PubMed: 36435837
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Epigenetic silencing of chemokine CCL2 represses macrophage infiltration to potentiate tumor development in small cell lung cancer [ Cancer Lett, 2020, S0304-3835(20)30632-7] PubMed: 33253790

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