Datos técnicos
| Fórmula | C21H18F3N3O5 |
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| Peso molecular | 449.38 | Número CAS | 1611493-60-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 90 mg/mL (200.27 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Bictegravir (GS-9883) es un inhibidor novedoso, potente, de una sola dosis diaria y no potenciado de la integrase del VIH-1. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Bictegravir exhibe una actividad antirretroviral in vitro potente y selectiva tanto en líneas de células T como en linfocitos T humanos primarios, con concentraciones efectivas del 50 % que oscilan entre 1,5 y 2,4 nM e índices de selectividad de hasta 8.700 en relación con la citotoxicidad. Este compuesto inhibe la actividad de transferencia de cadena con una CI50 de 7,5 ± 0,3 nM. En relación con su inhibición de la actividad de transferencia de cadena, es un inhibidor mucho más débil de la actividad de procesamiento 3' de la HIV-1 integrase, con una CI50 de 241 ± 51 nM. Este químico inhibe potentemente la replicación del VIH-1 tanto en células MT-2 como MT-4 con CE50 de 1,5 y 2,4 nM, respectivamente, e índices de selectividad (concentración citotóxica al 50 % [CC50]/CE50) de ~6.800 en células MT-2 y ~1.500 en células MT-4. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Bictegravir Ha sido citado por 5 Publicaciones
| Conversion of raltegravir carrying a 1,3,4-oxadiazole ring to a hydrolysis product upon pH changes decreases its antiviral activity [ PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446] | PubMed: 38170115 |
| Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 11(11)1841] | PubMed: 35681536 |
| In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] | PubMed: 36499705 |
| Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] | PubMed: 35037717 |
| High-level resistance to bictegravir and cabotegravir in subtype A- and D-infected HIV-1 patients failing raltegravir with multiple resistance mutations [ J Antimicrob Chemother, 2021, dkab276] | PubMed: 34453542 |
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