BI-9564

N.º de catálogoS8113 Lote:S811302

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Datos técnicos

Fórmula

C20H23N3O3
Peso molecular 353.41 Número CAS 1883429-22-8
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 26 mg/mL (73.56 mM)
DMSO 18 mg/mL (50.93 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BI-9564 es un inhibidor selectivo de los bromodominios BRD9 y BRD7 con una IC50 de 75 nM y 3,4 µM, respectivamente.
Objetivos
BRD9
(Cell-free assay)		 BRD7
(Cell-free assay)		 CECR2
(Cell-free assay)
5.9 nM(Kd) 73 nM(Kd) 77 nM(Kd)
In vitro El tratamiento del panel con BI-9564 produce una inhibición selectiva del crecimiento de una proporción significativa de líneas celulares de AML probadas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    MV-4-11 cells

  • Concentraciones

    various concentrations(10 nM-100 μM)

  • Tiempo de incubación

    2 h

  • Método

    To 750,000 MV-4-11 cells in 250 µl growth medium (in IMDM, 10 % FBS, GlutaMAX, 25 mM HEPES and 0,1% 2-Mercaptoethanol) per well compound is added at the desired concentration from a 10 mM stock solution using the HP D300 Digital Dispenser. After 2 hours of incubation with the compound, cells are collected by centrifugation, washed in ice cold PBS and lysed in 15 µl of cell extraction buffer. After 30 minutes on ice, nucleic acids are disrupted by sonication. cMYC levels are measured using the human c-Myc (Total) ELISA Kit.

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Female CIEA-NOG mice

  • Dosificaciones

    10 mL/kg

  • Administración

    Oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26914985/

Sellecks BI-9564 Ha sido citado por 1 Publicación

GSK2801, a BAZ2/BRD9 Bromodomain Inhibitor, Synergizes with BET Inhibitors to Induce Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer [ Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518] PubMed: 31000582

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