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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
BI-78D3 es un inhibidor de JNK competitivo con una IC50 de 280 nM que muestra una selectividad > 100 veces superior a p38α y ninguna actividad en mTOR y PI-3K.
Objetivos
JNK (Cell-free assay)
280 nM
In vitro
BI-78D3 inhibe la unión de la proteína 1 (JIP1) interactuante con JNK y previene la fosforilación del sustrato de JNK.
In vivo
En estudios con animales, BI-78D3 no solo bloquea el daño hepático inducido por Con A dependiente de JNK, sino que también restaura la sensibilidad a la insulina en modelos de ratón de diabetes tipo 2.
Osteosarcoma cells (SaOS-2, MG-63, U2OS and LM7), primary (non-malignant) human osteoblasts(Hum63, Hum65 and Hum71)
Concentraciones
10 nM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Cells are subjected to a dose range of doxorubicin concentrations in the presence or absence of a non-toxic dose (10 nM) of the small molecule JIP1-inhibitor BI-78D3.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18922779/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23045411/
Sellecks BI-78D3 Ha sido citado por 2 Publicaciones
p85β alters response to EGFR inhibitor in ovarian cancer through p38 MAPK-mediated regulation of DNA repair
[ Neoplasia, 2021, 23(7):718-730]
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