BI-4020

N.º de catálogoS8921 Lote:S892101

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₀H₃₈N₈O₂

Peso molecular

542.68

Número CAS

2664214-60-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Ethanol

30 mg/mL (55.28 mM)

Water

20 mg/mL (36.85 mM)

DMSO

15 mg/mL (27.64 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BI-4020 es un inhibidor no covalente de EGFR, activo por vía oral, con una IC50 de 0,6 nM y 0,2 nM para EGFR^{del19 T790M C797S} como potencia de biomarcador y potencia antiproliferativa en células BaF3, respectivamente.

Objetivos

EGFR^{del19 T790M C797S} (anti-proliferation potency)	EGFR^{del19 T790M C797S} (biomarker potency)
0.2 nM	0.6 nM

In vitro

BI-4020 es un TKI macrocíclico no covalente, que inhibe no solo la variante triple mutante EGFR^{del19 T790M C797S}, sino también la doble mutante EGFR^{del19 T790M} y la mutante primaria EGFR^del19, mientras que respeta la actividad contra EGFR^wt.

In vivo

BI-4020 muestra una alta potencia en células mutantes de EGFR, alta selectividad del kinoma y buenas propiedades DMPK, lo que lleva a regresiones tumorales en el modelo de xenoinjerto de CPNM triple mutante PC-9 humano (EGFR^{del19 T790M C797S}) en ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares BaF3 cells Concentraciones -- Tiempo de incubación 4 h, 3 days Método Kinase selectivity is determined using the SelectScreen Kinase Profiling Services. The inhibition of the p-EGFR^{del19 T790M C797S} signal in BaF3 cells is measured after 4 h treatment with this compound. BaF3 cells bearing EGFR^{del19 T790M C797S} protein are treated for 3 days with this compound, and the effect on proliferation is measured.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales NMRI mice Dosificaciones 10 mg/kg; 1 mg/kg Administración Oral gavage; IV

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
BaF3 cells
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
4 h, 3 days
Método
Kinase selectivity is determined using the SelectScreen Kinase Profiling Services. The inhibition of the p-EGFR^{del19 T790M C797S} signal in BaF3 cells is measured after 4 h treatment with this compound. BaF3 cells bearing EGFR^{del19 T790M C797S} protein are treated for 3 days with this compound, and the effect on proliferation is measured.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
NMRI mice
Dosificaciones
10 mg/kg; 1 mg/kg
Administración
Oral gavage; IV

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31689114/

Sellecks BI-4020 Ha sido citado por 1 Publicación

Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]	PubMed: 39061985

Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]

PubMed: 39061985

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