BI-3406

N.º de catálogoS8916 Lote:S891604

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₅F₃N₄O₃

Peso molecular

462.46

Número CAS

2230836-55-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

92 mg/mL (198.93 mM)

Ethanol

31 mg/mL (67.03 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BI-3406 (compuesto I-13) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la interacción entre KRAS y Son of Sevenless 1 (SOS1) con una IC50 de 5 nM. Este compuesto reduce la formación de KRAS cargado con GTP e inhibe la señalización de la vía MAPK. Exhibe actividades antitumorales.

Objetivos

K-ras
(Cell-free assay)

5 nM

In vitro

BI-3406, un inhibidor selectivo de SOS1, potenció la supresión del crecimiento inducida por AMG 510 en células MIA PaCa-2. El tratamiento con 5 µM de este compuesto después de la escisión del KRAS mutante endógeno anula la activación de ERK y AKT, lo que es consistente con la inhibición de la señalización de WT RAS.

In vivo

BI-3406, un potente y selectivo inhibidor de la interacción SOS1-KRAS, es eficaz en cánceres impulsados por KRAS a través de la inhibición combinada de MEK.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MIA PaCa-2, mT42 cells Concentraciones 5 μM, 20 μM to 2 nM Tiempo de incubación 4 days Método MIA PaCa-2 cells were seeded at 2,000 cells per well and treated 24 h after seeding with 5 μM BI-3406 or DMSO control and AMG 510 (from 5 μM to 0.1 nM). Cell viability was measured after 4 d with CellTiter-Glo. mT42 cells were seeded at 1,000 cells per well and treated with 4-OHT or DMSO control and this compound in a dose–response manner (from 20 μM to 2 nM). Cell viability was measured using CellTiter-Glo Luminescence assay at day 4. FPC cell line mT42 cells were treated with 5 μM this compound, or DMSO vehicle control in the presence or absence of mutant KRAS by treatment with DMSO vehicle control or 4-OHT, respectively. Immunoblotting was performed for RAS pathways by phospho-ERK and phospho-AKT and the RSK1 substrate phospho-S6.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales NSG female mice of KRAS G12V and KRAS Q61K mutant pancreatic PDX model Dosificaciones 50 mg/kg Administración p.o.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MIA PaCa-2, mT42 cells
Concentraciones
5 μM, 20 μM to 2 nM
Tiempo de incubación
4 days
Método
MIA PaCa-2 cells were seeded at 2,000 cells per well and treated 24 h after seeding with 5 μM BI-3406 or DMSO control and AMG 510 (from 5 μM to 0.1 nM). Cell viability was measured after 4 d with CellTiter-Glo. mT42 cells were seeded at 1,000 cells per well and treated with 4-OHT or DMSO control and this compound in a dose–response manner (from 20 μM to 2 nM). Cell viability was measured using CellTiter-Glo Luminescence assay at day 4. FPC cell line mT42 cells were treated with 5 μM this compound, or DMSO vehicle control in the presence or absence of mutant KRAS by treatment with DMSO vehicle control or 4-OHT, respectively. Immunoblotting was performed for RAS pathways by phospho-ERK and phospho-AKT and the RSK1 substrate phospho-S6.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
NSG female mice of KRAS G12V and KRAS Q61K mutant pancreatic PDX model
Dosificaciones
50 mg/kg
Administración
p.o.

Referencias

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8166058/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32816843/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35904492/

Sellecks BI-3406 Ha sido citado por 8 Publicaciones

Combined MEK and PARP inhibition enhances radiation response in rectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284]	PubMed: 40782795
RIT1 Drives Oncogenic Transformation and is an Actionable Target in Lung Adenocarcinoma [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819]	PubMed: 40644578
Intratumor heterogeneity in KRAS signaling shapes treatment resistance [ iScience, 2025, 28(2):111662]	PubMed: 39898020
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725]	PubMed: 39253995
RAS-dependent RAF-MAPK hyperactivation by pathogenic RIT1 is a therapeutic target in Noonan syndrome-associated cardiac hypertrophy [ Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766]	PubMed: 37450595
Impaired proteolysis of non-canonical RAS proteins drives clonal hematopoietic transformation [ Cancer Discov, 2022, CD-21-1631]	PubMed: 35904492
In vivo genome-wide CRISPR screening identifies ZNF24 as a negative NF-κB modulator in lung cancer [ Cell Biosci, 2022, 12(1):193]	PubMed: 36457047
Profiling oncogenic KRAS mutant drugs with a cell-based Lumit p-ERK immunoassay [ SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7]	PubMed: 35288294

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.