BI-3406

N.º de catálogoS8916 Lote:S891602

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₅F₃N₄O₃

Peso molecular

462.46

Número CAS

2230836-55-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

92 mg/mL (198.93 mM)

Ethanol

92 mg/mL (198.93 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BI-3406 (compuesto I-13) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la interacción entre KRAS y Son of Sevenless 1 (SOS1) con una IC50 de 5 nM. Este compuesto reduce la formación de KRAS cargado con GTP e inhibe la señalización de la vía MAPK. Exhibe actividades antitumorales.

Objetivos

K-ras
(Cell-free assay)

5 nM

In vitro

BI-3406, un inhibidor selectivo de SOS1, potenció la supresión del crecimiento inducida por AMG 510 en células MIA PaCa-2. El tratamiento con 5 µM de este compuesto después de la escisión del KRAS mutante endógeno anula la activación de ERK y AKT, lo que es consistente con la inhibición de la señalización de WT RAS.

In vivo

BI-3406, un potente y selectivo inhibidor de la interacción SOS1-KRAS, es eficaz en cánceres impulsados por KRAS a través de la inhibición combinada de MEK.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MIA PaCa-2, mT42 cells Concentraciones 5 μM, 20 μM to 2 nM Tiempo de incubación 4 days Método MIA PaCa-2 cells were seeded at 2,000 cells per well and treated 24 h after seeding with 5 μM BI-3406 or DMSO control and AMG 510 (from 5 μM to 0.1 nM). Cell viability was measured after 4 d with CellTiter-Glo. mT42 cells were seeded at 1,000 cells per well and treated with 4-OHT or DMSO control and this compound in a dose–response manner (from 20 μM to 2 nM). Cell viability was measured using CellTiter-Glo Luminescence assay at day 4. FPC cell line mT42 cells were treated with 5 μM this compound, or DMSO vehicle control in the presence or absence of mutant KRAS by treatment with DMSO vehicle control or 4-OHT, respectively. Immunoblotting was performed for RAS pathways by phospho-ERK and phospho-AKT and the RSK1 substrate phospho-S6.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales NSG female mice of KRAS G12V and KRAS Q61K mutant pancreatic PDX model Dosificaciones 50 mg/kg Administración p.o.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MIA PaCa-2, mT42 cells
Concentraciones
5 μM, 20 μM to 2 nM
Tiempo de incubación
4 days
Método
MIA PaCa-2 cells were seeded at 2,000 cells per well and treated 24 h after seeding with 5 μM BI-3406 or DMSO control and AMG 510 (from 5 μM to 0.1 nM). Cell viability was measured after 4 d with CellTiter-Glo. mT42 cells were seeded at 1,000 cells per well and treated with 4-OHT or DMSO control and this compound in a dose–response manner (from 20 μM to 2 nM). Cell viability was measured using CellTiter-Glo Luminescence assay at day 4. FPC cell line mT42 cells were treated with 5 μM this compound, or DMSO vehicle control in the presence or absence of mutant KRAS by treatment with DMSO vehicle control or 4-OHT, respectively. Immunoblotting was performed for RAS pathways by phospho-ERK and phospho-AKT and the RSK1 substrate phospho-S6.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
NSG female mice of KRAS G12V and KRAS Q61K mutant pancreatic PDX model
Dosificaciones
50 mg/kg
Administración
p.o.

Referencias

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8166058/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32816843/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35904492/

Sellecks BI-3406 Ha sido citado por 8 Publicaciones

Combined MEK and PARP inhibition enhances radiation response in rectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284]	PubMed: 40782795
RIT1 Drives Oncogenic Transformation and is an Actionable Target in Lung Adenocarcinoma [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819]	PubMed: 40644578
Intratumor heterogeneity in KRAS signaling shapes treatment resistance [ iScience, 2025, 28(2):111662]	PubMed: 39898020
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725]	PubMed: 39253995
RAS-dependent RAF-MAPK hyperactivation by pathogenic RIT1 is a therapeutic target in Noonan syndrome-associated cardiac hypertrophy [ Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766]	PubMed: 37450595
Impaired proteolysis of non-canonical RAS proteins drives clonal hematopoietic transformation [ Cancer Discov, 2022, CD-21-1631]	PubMed: 35904492
In vivo genome-wide CRISPR screening identifies ZNF24 as a negative NF-κB modulator in lung cancer [ Cell Biosci, 2022, 12(1):193]	PubMed: 36457047
Profiling oncogenic KRAS mutant drugs with a cell-based Lumit p-ERK immunoassay [ SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7]	PubMed: 35288294

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