BI-2852

N.º de catálogoS8959 Lote:S895901

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₃₁H₂₈N₆O₂

Peso molecular

516.59

Número CAS

2375482-51-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (193.57 mM)

Ethanol

23 mg/mL (44.52 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BI-2852 es un potente inhibidor de KRAS que se une con afinidad nanomolar a un bolsillo entre el switch I y II en RAS. Este compuesto bloquea todas las interacciones GEF, GAP y efectoras con KRAS, lo que lleva a la inhibición de la señalización descendente y a un efecto antiproliferativo en el rango micromolar bajo en células mutantes de KRAS.

Objetivos

GTP-KRAS^G12D (Cell-free assay)	GTP-KRAS^G12D (Cell-free assay)
450 nM	750 nM(Kd)

In vitro

BI-2852 es un inhibidor de KRAS que se une con afinidad nanomolar a un bolsillo, hasta ahora percibido como “intratable”, entre el switch I y II en RAS. Este compuesto es mecánicamente distinto de los inhibidores covalentes de KRASG12C porque se une a un bolsillo diferente presente tanto en las formas activas como inactivas de KRAS. Al hacerlo, bloquea todas las interacciones GEF, GAP y efectoras con KRAS, lo que lleva a la inhibición de la señalización descendente y a un efecto antiproliferativo en el rango micromolar bajo en células mutantes de KRAS.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares NCI-H358 cells Concentraciones 3 μM, 10 μM, 30 μM, 50 μM Tiempo de incubación 0-24 hrs Método Cells are plated in 96 well plates (1500 cells per well) in the corresponding medium containing 10% FCS. The next day, compounds (Stock: 10 mM in 100% DMSO, including BI-2852), serially diluted in medium are added starting at 50 μM with 1:5 dilutions. Cells are incubated at 37 ℃ and 5% CO2 in a humidified atmosphere for 3 days. Quantification of living cells is performed using the cell titer glow reagent according to the manufacturer's recommendation. Luminescence is read in a 2030 VICTOR X5. Data are fitted by iterative calculation using a sigmoidal curve analysis program based on GraphPAD Prism with variable hill slope.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
NCI-H358 cells
Concentraciones
3 μM, 10 μM, 30 μM, 50 μM
Tiempo de incubación
0-24 hrs
Método
Cells are plated in 96 well plates (1500 cells per well) in the corresponding medium containing 10% FCS. The next day, compounds (Stock: 10 mM in 100% DMSO, including BI-2852), serially diluted in medium are added starting at 50 μM with 1:5 dilutions. Cells are incubated at 37 ℃ and 5% CO2 in a humidified atmosphere for 3 days. Quantification of living cells is performed using the cell titer glow reagent according to the manufacturer's recommendation. Luminescence is read in a 2030 VICTOR X5. Data are fitted by iterative calculation using a sigmoidal curve analysis program based on GraphPAD Prism with variable hill slope.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31332011/

Sellecks BI-2852 Ha sido citado por 1 Publicación

Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314]	PubMed: 37058825

Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314]

PubMed: 37058825

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.