BH3I-1

N.º de catálogoS8177 Lote:S817701

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₅H₁₄BrNO₃S₂

Peso molecular

400.31

Número CAS

300817-68-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (159.87 mM)

Ethanol

13 mg/mL (32.47 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BH3I-1 es un inhibidor de la interacción del dominio Bcl-X_L-BH3 con un Ki de 2,4 μM (por polarización de fluorescencia). Este compuesto es un inhibidor selectivo de las proteínas de la familia Bcl-2.

Objetivos

BH3-Bcl-xL interaction	p53/MDM2
2.4 μM(Ki)	5.3 μM(Kd)

In vitro

BH3I-1 inhibe la heterodimerización de Bcl-xL in vitro. También induce la liberación de citocromo c. Este compuesto, al tiempo que inhibe sus dianas reportadas Bcl-2/Bim y Bcl-xL/Bim, muestra una inhibición significativa de las interacciones p53/hDM2 y p300/Hif-1a.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Jurkat cells Concentraciones 30 or 90 μM Tiempo de incubación 48 h Método Cells (5×10⁴ cells per well) are seeded into white 96-well plates (Costar) and treated with various concentrations of the compounds for 48 h. For zVAD-FMK protection experiments, cells are preincubated with 100 µM zVAD-FMK for 1 h before the addition of this chemical. Cell viability is determined with an MTS assay. For PI staining experiments, cells are grown in 24-well plates and then incubated with 2 µg ml/L PI. Cell death is determined by FACS analysis.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Jurkat cells
Concentraciones
30 or 90 μM
Tiempo de incubación
48 h
Método
Cells (5×10⁴ cells per well) are seeded into white 96-well plates (Costar) and treated with various concentrations of the compounds for 48 h. For zVAD-FMK protection experiments, cells are preincubated with 100 µM zVAD-FMK for 1 h before the addition of this chemical. Cell viability is determined with an MTS assay. For PI staining experiments, cells are grown in 24-well plates and then incubated with 2 µg ml/L PI. Cell death is determined by FACS analysis.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11175750/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20856941/

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