Pamiparib

N.º de catálogoS8592 Lote:S859201

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₅FN₄O

Peso molecular

298.31

Número CAS

1446261-44-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (197.78 mM)

Ethanol

45 mg/mL (150.84 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (10.06mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.700mg/ml (2.35mM)

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Pamiparib es un inhibidor potente y selectivo de PARP1 y PARP2 con valores de IC50 de 0,83 y 0,11 nM, respectivamente, en ensayos bioquímicos. Muestra alta selectividad sobre otras enzimas PARP.

Objetivos

PARP2 (Cell-free assay)	PARP1 (Cell-free assay)
0.11 nM	0.83 nM

In vitro

BGB-290 muestra una potente actividad de atrapamiento de ADN con una IC50 de 13 nM. En los ensayos celulares, BGB-290 inhibe la formación intracelular de PAR con una IC50 de 0,24 nM.

In vivo

La administración oral de BGB-290 resulta en una inhibición tiempo-dependiente y dosis-dependiente de la PARilación en el xenoinjerto de cáncer de mama MDA-MB-436 (mutante BRCA1), correlacionándose bien con las concentraciones del fármaco en el tumor. BGB-290 también ha demostrado una buena actividad combinada con quimioterápicos en modelos de CPNM derivados de biopsias de pacientes.

BGB-290 tiene una penetración cerebral significativa en ratones C57. La exposición al fármaco en el cerebro frente a la del plasma fue cercana al 20% después de la administración oral de BGB-290.

Protocolo (de referencia)

Referencias

http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1653
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1651
https://aacrjournals.org/cancerres/article-split/75/15_Supplement/3505/602723/Abstract-3505-Inhibition-of-PARP-activity-by-BGB

Sellecks Pamiparib Ha sido citado por 12 Publicaciones

Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342]	PubMed: 40823818
Aggregability of the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures determines the sensitivity to parthanatos [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):74]	PubMed: 38346947
Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348]	PubMed: 39195238
Zinc Finger MYND-Type Containing 8 (ZMYND8) Is Epigenetically Regulated in Mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) Glioma to Promote Radioresistance [ Clin Cancer Res, 2023, 29(9):1763-1782]	PubMed: 36692427
Class I HDAC inhibition reduces DNA damage repair capacity of MYC-amplified medulloblastoma cells [ J Neurooncol, 2023, 164(3):617-632]	PubMed: 37783879
Investigating mechanisms and indicators of sensitivity to replication stress-targeting therapies in glioblastoma [ The University of Glasgow, 2023, 10.5525/gla.thesis.83598]	PubMed: None
Epigenetic Reprogramming in Mutant IDH1 Glioma Influences Radioresistance and Neural Lineage Differentiation [ University of Michigan, 2023, 10.7302/7289]	PubMed: None
PARP-mediated PARylation of MGMT is critical to promote repair of temozolomide-induced O6-methylguanine DNA damage in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, 23(6):920-931]	PubMed: 33433610
A pan-cancer organoid platform for precision medicine [ Cell Rep, 2021, 36(4):109429]	PubMed: 34320344
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021]	PubMed: 34899683

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