Datos técnicos
| Fórmula | C19H20ClNO4 |
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| Peso molecular | 361.82 | Número CAS | 41859-67-0 | ||||||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 72 mg/mL (198.99 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 60 mg/mL (165.82 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Bezafibrate (BM 15075) es el primer co-agonismo dual y pan-PPAR probado clínicamente. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Bezafibrate es un derivado del ácido fíbrico reductor de lípidos. Este compuesto se une a xPPARβ con una EC50 de 5 μM. Activa transcripcionalmente el PPARβ de Xenopus con una EC50 de 1 μM. Esta exposición química a un cultivo primario de adipocitos de rata durante 24 h aumenta los niveles de ARNm de genes cruciales implicados en la β-oxidación peroxisomal y mitocondrial. Los niveles de ARNm de la enzima limitante de la velocidad de la β-oxidación peroxisomal, la acil-CoA oxidasa, y de la carnitina palmitoil transferasa I de tipo muscular (M-CPT-I) aumentan 1,6 y 4,5 veces, respectivamente. Induce un aumento en los niveles de transcripción de la proteína desacoplante-2 (UCP-2; inducción de 1,5 veces) y UCP-3 (inducción de 3,7 veces), proteínas mitocondriales que reducen el rendimiento de ATP y pueden facilitar la oxidación de ácidos grasos. Además, este compuesto aumenta los niveles de ARNm de la translocasa de ácidos grasos (inducción de 2 veces). Causa una inducción de 1,9 veces en la oxidación de 9,10-[3H]palmitato. Además, esta sustancia química reduce la expresión de ARNm de varios marcadores de adipocitos, incluyendo PPARγ (reducción del 30 %), el factor de necrosis tumoral-α (reducción del 33 %) y el gen ob (reducción del 26 %). La reducción de los marcadores de adipocitos causada por ella se acompaña de un aumento en los niveles de ARNm del marcador de preadipocitos Pref-1 (inducción de 1,6 veces). | |
| In vivo | El tratamiento con Bezafibrate es capaz de inducir el aumento de los niveles de ARNm de M-CPT-I (inducción de 4,5 veces), translocasa de ácidos grasos (inducción de 2,6 veces) y Pref-1 (inducción de 5,6 veces) en el tejido adiposo blanco epididimal de ratas. De manera similar, aumenta. La alimentación con este compuesto provoca un aumento significativo en el peso del hígado en ratones de tipo salvaje y PPARβ-null en comparación con los controles, mientras que el peso del hígado no se modifica en ratones PPARα-null alimentados de manera similar. Los depósitos de grasa gonadal son significativamente más pequeños en ratones de tipo salvaje y PPARβ-null alimentados con este compuesto que en los controles (2,8 veces menos y ~2,6 veces menos, respectivamente), y este efecto no se encuentra en ratones PPARα-null alimentados de manera similar. Es capaz de causar cambios en los ARNm que codifican enzimas del Metabolism lipídico (como AOX, citocromo P450 4A (CYP4A), LPL, ACS y LCA D) en ratones de tipo salvaje, PPARβ-null y PPARα-null en comparación con los controles. Esta sustancia química es capaz de inducir la expresión de UCP y modificar la homeostasis energética induciendo directamente la expresión del gen aco (14,5 veces a los 7 días) y la β-oxidación de ácidos grasos peroxisomales en el tejido adiposo blanco de ratas. Además, reduce significativamente las concentraciones plasmáticas de triglicéridos y leptina, sin modificar los niveles de PPARγ o del gen ob en el tejido adiposo blanco. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Bezafibrate Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Mechanisms for fibrate lipid-lowering drugs in enhancing bladder cancer immunotherapy by inhibiting CD276 expression [ BMC Cancer, 2025, 25(1):1404] | PubMed: 40887616 |
| Defective metabolic programming impairs early neuronal morphogenesis in neural cultures and an organoid model of Leigh syndrome [ Nat Commun, 2021, 12(1):1929] | PubMed: 33771987 |
| Targeting the EZH2-PPAR Axis Is a Potential Therapeutic Pathway for Pancreatic Cancer [ PPAR Res, 2021, 2021:5589342] | PubMed: 34335707 |
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