Datos técnicos
| Fórmula | C24H28O2 |
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| Peso molecular | 348 | Número CAS | 153559-49-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 70 mg/mL (201.14 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Bexarotene es un retinoide específicamente selectivo para Retinoid Receptor X, utilizado como agente antineoplásico oral en el tratamiento del linfoma cutáneo de células T. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | El tratamiento con Bexarotene a 1 mM y 10 mM durante 96 h aumenta el número de células con poblaciones sub-G1 y la unión a anexina V de manera dosis-dependiente en comparación con los controles del vehículo (DMSO) en líneas celulares de CTCL bien establecidas (MJ, Hut78 y HH), respectivamente. Este compuesto suprime la expresión de las proteínas Retinoid Receptor X alfa y el receptor de ácido retinoico alfa en las tres líneas en comparación con los controles no tratados. Disminuye los niveles de proteína de survivina, activa la caspasa-3 y la poli(ADP-ribosa) polimerasa escindida, pero no tiene un efecto obvio sobre la expresión de las proteínas Fas/ligando de Fas y bcl-2 en las tres líneas de CTCL. Induce una pérdida de viabilidad y una inhibición más pronunciada de la proliferación clonogénica en las células HH y Hut-78, mientras que la línea MJ exhibe resistencia. El químico regula al alza y activa Bax en líneas sensibles, aunque no lo suficiente como para señalar una apoptosis significativa. Señala el arresto tanto en G(1) como en G(2)/M mediante la modulación de proteínas de punto de control críticas. Activa p53 mediante fosforilación en Ser15, lo que influye en la unión de p53 a los promotores para el arresto del ciclo celular, induce la regulación al alza de p73 y, en consecuencia, también modula algunos genes diana descendentes de p53/p73, como p21, Bax, survivina y cdc2. | |
| In vivo | Bexarotene previene significativamente la tumorigenicidad mamaria ER-negativa con menos toxicidad que los retinoides naturales en modelos animales. Este compuesto inhibe el desarrollo de lesiones mamarias preinvasivas como hiperplasias y carcinoma in situ en ratones MMTV-erbB2. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ , , Neurol Res, 2018, 40(8):702-708 ]
Sellecks Bexarotene Ha sido citado por 20 Publicaciones
| Targeting macrophage polarization by inhibiting Pim2 alleviates inflammatory arthritis via metabolic reprogramming [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01268-9] | PubMed: 40000906 |
| PPARG-centric transcriptional re-wiring during differentiation of human trophoblast stem cells into extravillous trophoblasts [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669] | PubMed: 40705926 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Whitening of brown adipose tissue inhibits osteogenic differentiation via secretion of S100A8/A9 [ iScience, 2024, 27(2):108857] | PubMed: 38303710 |
| Tretinoin synergistically enhances the antitumor effect of combined BRAF, MEK, and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal cancer [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280] | PubMed: 39175203 |
| Bexarotene ameliorated the pulmonary inflammation and M1 polarization of alveolar macrophages induced by cigarette smoke via PPARγ/HO-1 [ Respir Res, 2024, 25(1):431] | PubMed: 39696251 |
| GZ17-6.02 interacts with bexarotene to kill mycosis fungoides cells [ Oncotarget, 2024, 15:124-133] | PubMed: 38329728 |
| Chromatin accessibility dynamics dictate renal tubular epithelial cell response to injury [ Nat Commun, 2022, 13(1):7322] | PubMed: 36443310 |
| Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16074] | PubMed: 33491272 |
| Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 25(5):2404-2417] | PubMed: 33491272 |
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