Betulin

N.º de catálogoS4754 Lote:S475403

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₀H₅₀O₂

Peso molecular

442.72

Número CAS

473-98-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

7 mg/mL (15.81 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.175mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.175mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	Betulin (BE, betulinol, betuline, alcohol betulínico), también conocido como betulinol, betuline o alcohol betulínico, es un triterpenoide pentacíclico de tipo lupano distribuido naturalmente en muchas plantas y que muestra un amplio espectro de propiedades biológicas y farmacológicas, como actividad anticancerígena y quimiopreventiva. Este compuesto (Trochol) es un inhibidor de la proteína de unión a elementos reguladores de esteroles (SREBP) con una IC50 de 14,5 μM en la línea celular K562.
In vitro	Betulin inhibe significativamente la viabilidad celular en células de carcinoma de cérvix HeLa, células de hepatoma HepG2, células de adenocarcinoma de pulmón A549 y células de cáncer de mama MCF-7 con valores de IC50 que oscilan entre 10 y 15 mg/mL. Si bien este compuesto exhibe solo una actividad anticancerígena moderada en otras células cancerosas humanas como las células de hepatoma SK-HEP-1, el carcinoma de próstata PC-3 y el carcinoma de pulmón NCI-H460, con valores de IC50 que oscilan entre 20 y 60 mg/mL, muestra una inhibición menor del crecimiento en células de eritroleucemia humana K562 (IC50>100 mg/mL). Este compuesto no desencadena directamente la liberación del citocromo c mitocondrial en mitocondrias aisladas. Bax y Bak se translocan rápidamente a las mitocondrias 30 min después del tratamiento con Betulin. In vitro, inhibe los niveles de factor de necrosis tumoral α (TNF-α) e interleucina (IL)-6 inducidos por LPS y regula al alza el nivel de IL-10. Además, este químico suprime la fosforilación de la proteína p65 del factor nuclear-kB (NF-kB) en células RAW 264.7 estimuladas por LPS.
In vivo	In vivo, Betulin alivia la lesión pulmonar aguda inducida por LPS. El tratamiento con este compuesto disminuye las citocinas proinflamatorias, la actividad de la mieloperoxidasa y las cargas bacterianas en el tejido pulmonar durante la neumonía gramnegativa. En ratones apoE^−/− alimentados con HFD, la administración de este compuesto reduce significativamente las lesiones en las aortas en face y los senos aórticos. Además, la administración de este compuesto aumenta significativamente la expresión de ABCA1 y suprime las áreas positivas para macrófagos en los senos aórticos. Además, la administración de este compuesto mejora los perfiles Lipid plasmáticos y aumenta la excreción fecal de colesterol en los ratones.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales C57BL/6J male mice aged 8 weeks Dosificaciones 4 or 8 mg/kg Administración i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20564340/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25173422/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057233/

Sellecks Betulin Ha sido citado por 5 Publicaciones

SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486]	PubMed: 37434430
SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486]	PubMed: 37434430
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4]	PubMed: 34580494
Organ-specific cholesterol metabolic aberration fuels liver metastasis of colorectal cancer [ Theranostics, 2021, 11(13):6560-6572]	PubMed: 33995676
Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152]	PubMed: 34900747

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