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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Betaxolol (SL 75212) es un bloqueador del β1 Adrenergic Receptor con una IC50 de 6 μM.
Objetivos
β1-adrenergic receptor
6 μM
In vitro
Betaxolol es capaz de proteger las neuronas retinianas. Betaxolol atenúa el influjo de 45Ca2+ inducido por NMDA, mientras que los agonistas de los β-adrenorreceptores son ineficaces. La liberación de LDH inducida por glutamato se previene casi por completo cuando se incluye betaxolol (10 μM). Betaxolol (100 μM) es muy eficaz para prevenir la liberación de LDH inducida por hipoxia de cultivos corticales.
In vivo
Cuando se inyecta Betaxolol i.p. en ratas antes de la isquemia y en los días de reperfusión, se reducen los cambios en las inmunorreactividades de calretinina y ChAT, y se previene la reducción de la onda b. La inclusión de betaxolol previene parcialmente los cambios causados por NMDA y la falta de oxígeno/glucosa.
Dissociated cortical cells from 16–18-day-old fetal rats are grown, in 35 mm dishes, in DMEM supplemented with L-glutamine (4 mM), glucose (6 g/L), penicillin (100 U/mL), streptomycin (100 μg/mL) and 10% hormonal supplemented medium consisting of transferrin (1 mg/mL), insulin (250 μg/mL) putrescine (600 μM), sodium selenite (0.3 μM), progesterone (0.2 μM) and estradiol (0.1 pM) for 7 days in an atmosphere of 5% CO2/95% O2 at 37 °C. The cultures are then transferred to a culture medium which lacks the hormonal supplemented medium. L-glutamate is added to the medium and incubated for a further 4 hours under normoxic conditions. Betaxolol are added to the cultures at the same time as L-glutamate. In other experiments the cultures are subjected to anoxic conditions, 95% N2/5% CO2, for 5 hours at 37 °C. Betaxolol is added prior to anoxia. Reoxygenation is then achieved by replacing the cells in normoxic conditions (95% O2/5% CO2) for 3 hours. Cellular injury is assessed by measuring lactate dehydrogenase (LDH) release into the cell culture supernatant after hypoxia/reoxygenation or glutamate exposure. LDH activity is assayed spectrophotometrically by following NADH metabolism for 2 minutes at 340 nm.
Box-Behnken response surface modeling assisted enantiomeric resolution of some racemic β-blockers using HPTLC and β-cyclodextrin as chiral mobile phase additive: Application to check the enantiomeric purity of betaxolol
[ Chirality, 2018, 30(11):1195-1205]
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