β-thujaplicin

N.º de catálogoS4771 Lote:S477101

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₀H₁₂O₂

Peso molecular

164.20

Número CAS

499-44-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

32 mg/mL (194.88 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropiltropolona) es un derivado de tropolona tóxico presente en el duramen del cedro rojo occidental (Thuja plicata) y se utiliza como conservante y aditivo antimicrobiano en una serie de productos comerciales. El Hinokitiol es un componente de los aceites esenciales aislados de Chymacyparis obtusa, reduce la expresión de Nrf2 y disminuye la expresión de ARNm y proteínas de DNMT1 y UHRF1, con actividades antiinfecciosas, antioxidantes y antitumorales.
In vitro	En células de cáncer de pulmón, el hinokitiol inhibe la proliferación celular al inducir la respuesta de daño de DNA independiente de p53, la autofagia (no apoptosis), la detención del ciclo celular en fase S y la senescencia. El hinokitiol induce autofagia en células de adenocarcinoma pulmonar pero no en fibroblastos estromales pulmonares humanos. Induce senescencia celular tanto en células de cáncer de pulmón humano como en fibroblastos estromales pulmonares. El tratamiento con hinokitiol revela una inhibición dependiente de la concentración de la migración de células de melanoma B16-F10. Parece lograr este efecto al reducir la expresión de MMP-1 y al suprimir la fosforilación de moléculas de señalización de la quinasa activada por mitógenos (MAPK) como la quinasa regulada por señal extracelular (ERK) 1/2, p38 MAPK y las c-Jun N-terminal kinases (JNK). Por otro lado, el tratamiento con hinokitiol revierte la degradación de IκB-α e inhibe la fosforilación del factor nuclear kappa B (NF-κB) p65 y cJun en células B16-F10. Además, el hinokitiol suprime la translocación de p65 NF-κB del citosol al núcleo, lo que sugiere una reducción de la activación de NF-κB.
In vivo	El hinokitiol reduce el crecimiento tumoral, potencialmente a través de la atenuación de la tumorigenicidad, e induce daño de DNA y autofagia para suprimir la progresión tumoral. Un estudio in vivo demuestra que el tratamiento con hinokitiol reduce significativamente el número total de nódulos metastásicos pulmonares en ratones y mejora las alteraciones histológicas en ratones C57BL/6 inyectados con B16-F10.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares A549 cells Concentraciones 0.3125-10 µM Tiempo de incubación 24, 48, and 72 h Método For trypan blue staining, 2×10⁴ cells are cultured in 12-well plates overnight and then incubated with 0.3125-10 µM hinokitiol for 24, 48, and 72 h. At the indicated times, the cells are trypsinized and stained with trypan blue. The viable cells that excluded trypan blue are counted in a counting chamber.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Six-week old NOD-SCID mice Dosificaciones 2 or 10 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
A549 cells
Concentraciones
0.3125-10 µM
Tiempo de incubación
24, 48, and 72 h
Método
For trypan blue staining, 2×10⁴ cells are cultured in 12-well plates overnight and then incubated with 0.3125-10 µM hinokitiol for 24, 48, and 72 h. At the indicated times, the cells are trypsinized and stained with trypan blue. The viable cells that excluded trypan blue are counted in a counting chamber.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Six-week old NOD-SCID mice
Dosificaciones
2 or 10 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25105411/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449038/

Sellecks β-thujaplicin Ha sido citado por 1 Publicación

The radiosensitizing effect of β-Thujaplicin, a tropolone derivative inducing S-phase cell cycle arrest, in head and neck squamous cell carcinoma-derived cell lines [ Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3]	PubMed: 35412173

The radiosensitizing effect of β-Thujaplicin, a tropolone derivative inducing S-phase cell cycle arrest, in head and neck squamous cell carcinoma-derived cell lines [ Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3]

PubMed: 35412173

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