Datos técnicos
| Fórmula | C21H25ClN2O3.C6H6O3S |
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| Peso molecular | 547.06 | Número CAS | 190786-44-8 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 109 mg/mL (199.24 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Bepotastine Besilate (TAU 284) es un antagonista selectivo y no sedante del receptor de la histamina 1 (H1) con un pIC50 de 5,7. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Las proporciones de flujo de [14C]Bepotastine (5 μM) en células LLC-GA5-COL150 son significativamente mayores que las de LLC-PK1, lo que demuestra que el flujo B a A excede el de la otra dirección en las células LLC-GA5-COL150. Bepotastine estimula la hidrólisis de ATP mediada por P-gp con valores de Km, Vmax y Vmax/Km de 1,25 mM, 108 nmol/min/mg de proteína y 0,087 mL/min/mg de proteína, respectivamente. Bepotastine besilate (100 mM) suprime la concentración de Ca(2+) inducida por el Leucotrieno B(4) en neuronas de ganglios de la raíz dorsal y neutrófilos cultivados. Bepotastine (100 μM) inhibe de forma dosis-dependiente la quimiotaxis de eosinófilos peritoneales de cobaya cultivados inducida por LTB4. Bepotastine (1 mM) reduce significativamente la liberación de histamina inducida por A23187 de mastocitos peritoneales de rata cultivados. | ||
| In vivo | La administración de Bepotastine (0,8 mg/kg) en ratones WT y P-gp KO da como resultado concentraciones plasmáticas totales de 580 ng/mL y 467 ng/mL a los 6 minutos después de la dosificación, respectivamente, y la unión a proteínas plasmáticas del 41,1 % y 45,9 %. La absorción de [14C]Bepotastine de la región proximal en presencia y ausencia de verapamilo es del 63,0 % y 72,4 %, respectivamente, y la de la región distal es del 10,9 % y 62,7 %, respectivamente. Bepotastine besilate (10 mg/kg) inhibe el rascado inducido por una inyección intradérmica de Histamine (100 nmol/sitio), pero no por serotonina (100 nmol/sitio). Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg, oral) suprime de forma dosis-dependiente el rascado inducido por la sustancia P (100 nmol/sitio) y el leucotrieno B(4) (0,03 nmol/sitio). Bepotastine besilate inhibe significativamente la hiperpermeabilidad vascular conjuntival de forma dosis-dependiente en modelos de conjuntivitis alérgica en cobayas con un efecto máximo para Bepotastine besilate al 1,5 %. Bepotastine (3 mg/kg y 10 mg/kg) inhibe eficazmente el comportamiento de rascado inducido por el compuesto 48/80 en ratones BALB/c 1 hora después de la administración oral. Bepotastine (10 mg/kg) también inhibe significativamente el comportamiento de rascado y suprime los niveles séricos de LTB(4) en ratones NC/Nga modelo de dermatitis atópica. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Bepotastine Besilate Ha sido citado por 10 Publicaciones
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] | PubMed: 35037717 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] | PubMed: 32870449 |
| Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] | PubMed: 32886306 |
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