Benztropine mesylate

N.º de catálogoS3163 Lote:S316302

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₅NO.CH₄SO₃

Peso molecular

403.53

Número CAS

132-17-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Water

81 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol

81 mg/mL (200.72 mM)

DMSO

50 mg/mL (123.9 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.5mg/ml (6.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.35mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) es un inhibidor del transportador de dopamina (DAT) con una IC50 de 118 nM.

Objetivos

DAT

118 nM

In vitro

Benztropine inhibe la inhibición inducida por MTSET de la unión de [³H]WIN al transportador de dopamina de tipo salvaje con una EC50 de 28 μM de manera dependiente de la concentración. Benztropine tiene una relación protectora (EC50/inhibición de la unión de [³H]WIN (4 nm) con IC50) de 32 en el constructo X-A342C DAT al proteger la Cys-342 de la reacción. La constante de disociación de equilibrio aparente del DAT W84L para Benztropine es significativamente más alta que la del WT en ausencia de sodio, pero esta diferencia se reduce en presencia de 130 mM de sodio en células HEK-293 incubadas con [³H]CFT. La constante de disociación de equilibrio aparente del DAT D313N para Benztropine muestra un aumento modesto en presencia de 130 mM de sodio en células HEK-293 incubadas con [³H]CFT. El valor de la constante de disociación de equilibrio aparente para Benztropine en el doble mutante (W84L D313N DAT) es, en general, cercano al de uno de los mutantes simples.

In vivo

Benztropine (3,0 mg/día) es eficaz para mejorar el temblor y la puntuación motora de la Escala Unificada de Calificación de la Enfermedad de Parkinson sin eventos adversos como la leucopenia. Benztropine (5 mg/kg y 25 mg/kg) muestra elevaciones dependientes de la dosis de dopamina extracelular en el estriado de la rata.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857139/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11395483/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140185/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9109903/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3666010/

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Sellecks Benztropine mesylate Ha sido citado por 1 Publicación

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904]	PubMed: 36386620

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904]

PubMed: 36386620

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