Datos técnicos
| Fórmula | C21H25NO.CH4SO3 |
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| Peso molecular | 403.53 | Número CAS | 132-17-2 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 81 mg/mL (200.72 mM) | ||||
| Ethanol | 81 mg/mL (200.72 mM) | ||||||
| DMSO | 50 mg/mL (123.9 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) es un inhibidor del transportador de dopamina (DAT) con una IC50 de 118 nM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Benztropine inhibe la inhibición inducida por MTSET de la unión de [3H]WIN al transportador de dopamina de tipo salvaje con una EC50 de 28 μM de manera dependiente de la concentración. Benztropine tiene una relación protectora (EC50/inhibición de la unión de [3H]WIN (4 nm) con IC50) de 32 en el constructo X-A342C DAT al proteger la Cys-342 de la reacción. La constante de disociación de equilibrio aparente del DAT W84L para Benztropine es significativamente más alta que la del WT en ausencia de sodio, pero esta diferencia se reduce en presencia de 130 mM de sodio en células HEK-293 incubadas con [3H]CFT. La constante de disociación de equilibrio aparente del DAT D313N para Benztropine muestra un aumento modesto en presencia de 130 mM de sodio en células HEK-293 incubadas con [3H]CFT. El valor de la constante de disociación de equilibrio aparente para Benztropine en el doble mutante (W84L D313N DAT) es, en general, cercano al de uno de los mutantes simples. |
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| In vivo | Benztropine (3,0 mg/día) es eficaz para mejorar el temblor y la puntuación motora de la Escala Unificada de Calificación de la Enfermedad de Parkinson sin eventos adversos como la leucopenia. Benztropine (5 mg/kg y 25 mg/kg) muestra elevaciones dependientes de la dosis de dopamina extracelular en el estriado de la rata. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Benztropine mesylate Ha sido citado por 1 Publicación
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
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