Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)

N.º de catálogoE1013 Lote:E101301

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₃₃FN₇O₇P._1/2H₂O₄S

Peso molecular

630.55

Número CAS

2241337-84-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (158.59 mM)

Water

100 mg/mL (158.59 mM)

Ethanol

100 mg/mL (158.59 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) es una sal hemisulfato de AT-511, que es un potente inhibidor del SARS-CoV-2 con una EC90 de 0,47 μM.

Objetivos

SARS-CoV-2

0.47 μM(EC90)

In vitro

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) es la base libre de AT-511. Este compuesto inhibe la replicación de varios coronavirus humanos, como HCoV-229E, HCoV-OC43, SARS-CoV en células Huh-7 y HCoV-229E en células BHK-21. También puede inhibir la replicación de SARS-CoV-2 en células epiteliales de las vías respiratorias humanas primarias (HAE). En las células HBE y HNE, puede promover que las células huésped formen el TP farmacológicamente activo, AT-9010, para inhibir la replicación del virus.

In vivo

Después de la administración oral de Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) en primates no humanos (NHP), T-273 tiene la MRT más larga en todos los niveles de dosis, lo que indica la larga vida media del TP activo formado intracelularmente. Este compuesto se entrega preferentemente al hígado, el órgano diana para la infección por el VHC.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Huh-7, BHK-21, HBE, HNE cells Concentraciones 100 μM, 20 μM, 4 μM, 0.8 μM Tiempo de incubación 2h, 8 h, 3 days Método 将Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)稀释液加入96孔板中5个孔，细胞汇合度为80-100%。每个稀释度设三个感染病毒的孔和两个未感染的毒性对照孔。另设六个未经处理的感染孔作为病毒对照，以及六个未经处理的未感染孔作为细胞对照。病毒分别稀释至229E、OC43、MERS和SARS冠状病毒的感染复数（MOI）为0.003、0.002、0.001和0.03 CCID50（50%细胞培养感染剂量）。将培养板置于37°C、含5% CO2的湿润气氛中培养。用中性红染料染色约2小时（±15分钟）。弃去上清染料，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）冲洗孔，并在50:50 Sorensen柠檬酸盐缓冲液-乙醇中提取结合的染料，时间超过30分钟。用分光光度计在540 nm波长下读取光密度，并转换为对照百分比。
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Male nonnaive cynomolgus monkeys Dosificaciones 60 mg/kg, 30mg/kg Administración p.o.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Huh-7, BHK-21, HBE, HNE cells
Concentraciones
100 μM, 20 μM, 4 μM, 0.8 μM
Tiempo de incubación
2h, 8 h, 3 days
Método
将Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)稀释液加入96孔板中5个孔，细胞汇合度为80-100%。每个稀释度设三个感染病毒的孔和两个未感染的毒性对照孔。另设六个未经处理的感染孔作为病毒对照，以及六个未经处理的未感染孔作为细胞对照。病毒分别稀释至229E、OC43、MERS和SARS冠状病毒的感染复数（MOI）为0.003、0.002、0.001和0.03 CCID50（50%细胞培养感染剂量）。将培养板置于37°C、含5% CO2的湿润气氛中培养。用中性红染料染色约2小时（±15分钟）。弃去上清染料，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）冲洗孔，并在50:50 Sorensen柠檬酸盐缓冲液-乙醇中提取结合的染料，时间超过30分钟。用分光光度计在540 nm波长下读取光密度，并转换为对照百分比。

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Male nonnaive cynomolgus monkeys
Dosificaciones
60 mg/kg, 30mg/kg
Administración
p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33558299/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34725982/

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