Tuxobertinib (BDTX-189)

N.º de catálogoS9786 Lote:S978602

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Datos técnicos

Fórmula

C29H29ClN6O4
Peso molecular 561.03 Número CAS 2414572-47-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (44.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.250mg/ml (2.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.310mg/ml (0.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BDTX-189 (Tuxobertinib) es un inhibidor potente y selectivo de mutaciones oncogénicas alostéricas de EGFR y HER2 con Kd de 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM y 1,2 nM para EGFR, HER2, BLK y RIPK2, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad anticancerosa.
Objetivos
EGFR
(Cell-free assay)		 HER2
(Cell-free assay)		 RIPK2
(Cell-free assay)		 BLK
(Cell-free assay)
0.2 nM(Kd) 0.76 nM(Kd) 1.2 nM(Kd) 13 nM(Kd)
In vitro

Tuxobertinib (BDTX-189) es un inhibidor potente, selectivo e irreversible del sitio activo de la familia de oncogenes mutantes alostéricos ERBB. Logra un perfil de selectividad superior en ensayos basados en células.
In vivo

Tuxobertinib (BDTX-189) se diferencia por la inactivación potente y sostenida de múltiples mutantes alostéricos de ERBB in vivo. Logra una regresión dependiente de la dosis de tumores HER2 y EGFR alostéricos a dosis bien toleradas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    A431 cells, H292 cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    0-24 h

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    athymic nude mice

  • Dosificaciones

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://s3.us-east-1.amazonaws.com/black-diamond-assets.investeddigital.com/files/2020-EORTC-Presentation-FINAL.pdf

Sellecks Tuxobertinib (BDTX-189) Ha sido citado por 2 Publicaciones

BDTX-189, a novel tyrosine kinase inhibitor, inhibits cell activity via ERK and AKT pathways in the EGFR C797S triple mutant cells [ Chem Biol Interact, 2024, 395:111033] PubMed: 38710274
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89] PubMed: 36747238

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