Tuxobertinib (BDTX-189)

N.º de catálogoS9786 Lote:S978601

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C29H29ClN6O4
Peso molecular 561.03 Número CAS 2414572-47-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (58.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BDTX-189 (Tuxobertinib) es un inhibidor potente y selectivo de mutaciones oncogénicas alostéricas de EGFR y HER2 con Kd de 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM y 1,2 nM para EGFR, HER2, BLK y RIPK2, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad anticancerosa.
Objetivos
EGFR
(Cell-free assay)		 HER2
(Cell-free assay)		 RIPK2
(Cell-free assay)		 BLK
(Cell-free assay)
0.2 nM(Kd) 0.76 nM(Kd) 1.2 nM(Kd) 13 nM(Kd)
In vitro

Tuxobertinib (BDTX-189) es un inhibidor potente, selectivo e irreversible del sitio activo de la familia de oncogenes mutantes alostéricos ERBB. Logra un perfil de selectividad superior en ensayos basados en células.
In vivo

Tuxobertinib (BDTX-189) se diferencia por la inactivación potente y sostenida de múltiples mutantes alostéricos de ERBB in vivo. Logra una regresión dependiente de la dosis de tumores HER2 y EGFR alostéricos a dosis bien toleradas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    A431 cells, H292 cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    0-24 h

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    athymic nude mice

  • Dosificaciones

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://s3.us-east-1.amazonaws.com/black-diamond-assets.investeddigital.com/files/2020-EORTC-Presentation-FINAL.pdf

Sellecks Tuxobertinib (BDTX-189) Ha sido citado por 2 Publicaciones

BDTX-189, a novel tyrosine kinase inhibitor, inhibits cell activity via ERK and AKT pathways in the EGFR C797S triple mutant cells [ Chem Biol Interact, 2024, 395:111033] PubMed: 38710274
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89] PubMed: 36747238

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.