Datos técnicos
| Fórmula | C35H33F6N7O2S |
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| Peso molecular | 729.74 | Número CAS | 2893809-51-1 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (137.03 mM) | |
| Ethanol | 100 mg/mL (137.03 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | BBO-8520 es un inhibidor covalente de molécula pequeña que se dirige selectivamente a KRAS G12C con alta biodisponibilidad oral. Funciona tanto como un inhibidor de KRAS G12C (OFF) como un bloqueador de la señalización KRAS G12C (ON). Este compuesto inhibe la proliferación celular al unirse a KRAS G12C (ON) unido a GTP, lo que previene la interacción RAS-RAF1 y promueve la transición al estado inactivo (OFF). | |
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| Objetivos |
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| In vivo | BBO-8520 (10 mg/kg/d; po) provoca la inhibición de la activación de pERK y KRASG12C en un modelo GEMM impulsado por KrasG12C-p53, lo que conduce a una regresión tumoral duradera. Este compuesto demuestra fuertes efectos farmacodinámicos dependientes de la dosis y del tiempo (más del 80% de inhibición de pERK) en ratones con tumores mutantes de KRASG12C. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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