Datos técnicos
| Fórmula | C34H30F2N6O3S | |||
| Peso molecular | 640.70 | Número CAS | 2971769-60-3 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 33 mg/mL (51.5 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | BBO-10203 inhibe PI3Kα y KRASG12C uniéndose covalentemente a Cys242 en el dominio de unión a RAS de PI3Kα. Inhibe los estados de KRASG12C unidos a GTP y a GDP, con valores de IC50 y EC50 de 0,031 nM y 0,02 nM respectivamente. Este compuesto interfiere con la interacción RAS-PI3Kα, suprimiendo la activación de PI3Kα dependiente de RAS. Disminuye los niveles de pERK, inhibe la proliferación celular y provoca la detención en fase G1 y la apoptosis. BBO-10203 tiene aplicaciones potenciales en la investigación del cáncer de mama, el cáncer colorrectal y el cáncer de pulmón no microcítico. |
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| In vivo | BBO-10203 (oral; una vez al día) inhibe significativamente el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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