BAY-985

N.º de catálogoS8935 Lote:S893502

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₇H₃₀F₃N₉O

Peso molecular

553.58

Número CAS

2409479-29-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (180.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BAY-985 es un potente y altamente selectivo inhibidor de TBK1/IKKε. Este compuesto muestra alta potencia hacia TBK1 (IC50 = 2 nM, ensayo de ATP bajo; 30 nM, ensayo de ATP alto) e IKKε (IC50 = 2 nM), así como alta potencia en el ensayo mecanístico pIRF3 (IC50 = 74 nM), y un efecto antiproliferativo en células SK-MEL-2 (IC50 = 900 nM).

Objetivos

TBK1 (in low ATP assay)	IKKε (Cell-free assay)	TBK1 (in high ATP assay)	pIRF3 (Cell-free assay)
2 nM	2 nM	30 nM	74 nM

In vitro

Este compuesto es un inhibidor potente y altamente selectivo de TBK1/IKKε que inhibe la fosforilación celular del factor regulador del interferón 3 y muestra eficacia antiproliferativa en la línea celular de melanoma SK-MEL-2.

In vivo

BAY-985 muestra solo una débil actividad antitumoral en el modelo de xenoinjerto de melanoma humano SK-MEL-2.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells Concentraciones 100 nM Tiempo de incubación 96 h Método For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, this compound is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales male Wistar rats; female NMRI nude mice Dosificaciones 0.30 mg/kg; 100 mg/kg Administración IV, Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells
Concentraciones
100 nM
Tiempo de incubación
96 h
Método
For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, this compound is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
male Wistar rats; female NMRI nude mice
Dosificaciones
0.30 mg/kg; 100 mg/kg
Administración
IV, Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31859507/

Sellecks BAY-985 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399]	PubMed: 36918588
The m6A demethylase ALKBH5 promotes tumor progression by inhibiting RIG-I expression and interferon alpha production through the IKKε/TBK1/IRF3 pathway in head and neck squamous cell carcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):97]	PubMed: 35395767

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