BAY-985

N.º de catálogoS8935 Lote:S893501

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Datos técnicos

Fórmula

C27H30F3N9O
Peso molecular 553.58 Número CAS 2409479-29-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BAY-985 es un potente y altamente selectivo inhibidor de TBK1/IKKε. Este compuesto muestra alta potencia hacia TBK1 (IC50 = 2 nM, ensayo de ATP bajo; 30 nM, ensayo de ATP alto) e IKKε (IC50 = 2 nM), así como alta potencia en el ensayo mecanístico pIRF3 (IC50 = 74 nM), y un efecto antiproliferativo en células SK-MEL-2 (IC50 = 900 nM).
Objetivos
TBK1
(in low ATP assay)		 IKKε
(Cell-free assay)		 TBK1
(in high ATP assay)		 pIRF3
(Cell-free assay)
2 nM 2 nM 30 nM 74 nM
In vitro

Este compuesto es un inhibidor potente y altamente selectivo de TBK1/IKKε que inhibe la fosforilación celular del factor regulador del interferón 3 y muestra eficacia antiproliferativa en la línea celular de melanoma SK-MEL-2.
In vivo

BAY-985 muestra solo una débil actividad antitumoral en el modelo de xenoinjerto de melanoma humano SK-MEL-2.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells

  • Concentraciones

    100 nM

  • Tiempo de incubación

    96 h

  • Método

    For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, this compound is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    male Wistar rats; female NMRI nude mice

  • Dosificaciones

    0.30 mg/kg; 100 mg/kg

  • Administración

    IV, Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31859507/

Sellecks BAY-985 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399] PubMed: 36918588
The m6A demethylase ALKBH5 promotes tumor progression by inhibiting RIG-I expression and interferon alpha production through the IKKε/TBK1/IRF3 pathway in head and neck squamous cell carcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):97] PubMed: 35395767

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