BAY-876

N.º de catálogoS8452 Lote:S845201

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Datos técnicos

Fórmula

C24H16F4N6O2
Peso molecular 496.42 Número CAS 1799753-84-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.42 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.04 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BAY-876 es un inhibidor potente y selectivo de GLUT1 (CI50=0,002 μM) con un factor de selectividad >100 frente a GLUT2, GLUT3 y GLUT4.
Objetivos
GLUT1
(Cell-free assay)
0.002 μM
In vitro

BAY-876 es un inhibidor de GLUT1 altamente selectivo con una selectividad sobre GLUT2, 3 y 4 de 4700, 800 y 135 veces, respectivamente.
In vivo

BAY-876 muestra un bajo aclaramiento también in vivo en ratas y perros. El volumen de distribución en estado estacionario (Vss) es moderado en ambas especies. La semivida terminal es intermedia en ratas (2,5 h) y larga en perros (22 h) debido al muy bajo aclaramiento. La biodisponibilidad oral (F%) es del 85% y 79% en ratas y perros, respectivamente. Los estudios PK preliminares in vivo de este compuesto demuestran que se puede lograr una buena biodisponibilidad oral y una semivida terminal larga, lo que lo convierte en una excelente sonda química para evaluar aún más la hipótesis del tratamiento del cáncer con un inhibidor de GLUT1 muy selectivo.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Wistar rats

  • Dosificaciones

    0.3 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552707/

Sellecks BAY-876 Ha sido citado por 20 Publicaciones

GLUT1 inhibition by BAY-876 induces metabolic changes and cell death in human colorectal cancer cells [ BMC Cancer, 2025, 25(1):716] PubMed: 40247224
GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] PubMed: 38548270
Disulfidptosis-related signature predicts prognosis and characterizes the immune microenvironment in hepatocellular carcinoma [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):19] PubMed: 38195525
Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340] PubMed: 38961142
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709] PubMed: 39585461
Alanine supplementation exploits glutamine dependency induced by SMARCA4/2-loss [ Nat Commun, 2023, 14(1):2894] PubMed: 37210563
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162] PubMed: 37597521
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4] PubMed: 37597521
BMP4 upregulates glycogen synthesis through the SMAD/SLC2A1 (GLUT1) signaling axis in hepatocellular carcinoma (HCC) cells [ Cancer Metab, 2023, 11(1):9] PubMed: 37443106
The Impact of Proinflammatory Cytokines and Imiquimod on GLUT1 in HaCaT Keratinocytes - a Potential Anti-Psoriatic Therapeutic Target [ Cell Physiol Biochem, 2023, 57(2):54-62] PubMed: 36945896

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