BAY 87-2243

N.º de catálogoS7309 Lote:S730902

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Datos técnicos

Fórmula

C26H26F3N7O2
Peso molecular 525.53 Número CAS 1227158-85-1
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 50 mg/mL (95.14 mM)
DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC) 16 mg/mL (30.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BAY 87-2243 es un potente y selectivo inhibidor del hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Este compuesto inhibe la actividad del mitochondrial complex I, lo que desencadena un aumento de ROS dependiente de la mitofagia que conduce a la necroptosis y a la Ferroptosis. Ejerce actividad antitumoral. Fase 1.
Objetivos
HIF-1
(Cell-free assay)
In vitro BAY 87-2243 inhibe la actividad del gen reportero HIF-1 y la expresión de la proteína CA9 con una IC50 de 0,7 nM y 2 nM, respectivamente. En células H460 de cáncer de pulmón hipóxicas, este compuesto suprime la expresión del gen diana de HIF e inhibe la acumulación de la proteína HIF-1α. Bajo depleción de glucosa, inhibe la proliferación celular a través de la interferencia con la función mitocondrial.
In vivo En el modelo de ratón de xenoinjerto H460, BAY 87-2243 (4 mg/kg p.o.) reduce el peso del tumor, la proteína HIF-1α y los niveles de expresión del gen diana de HIF-1.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line H460

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    To evaluate the cytotoxicity of BAY 87-2243, 2.000 cells of the respective cell lines are seeded in 96-well plates and cultured in the appropriate growth medium containing 10% FCS. This compound at various concentrations is added at 24 h after seeding for additional 48 h and cell viability is determined using Cell Titer Glow Assay.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Mice bearing lung carcinoma H460 xenografts

  • Dosificaciones

    ~4 mg/kg/d

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24403227/

Validación de productos por parte del cliente

Cells were plated at low density, treated with the indicated compounds and scored for resistance. Abbreviations: osimertinib (Osi), phenformin (Phen), buformin (Buf), BAY 87-2243 (BAY), oligomycin (Oligo).

, , Oncotarget, 2016, 7(52):86313-86325

Fresh human PMP tissue was exposed to HIF-1α inhibitor (BAY 87-2243) under hypoxic conditions in vitro for 24 hours. MUC2 mRNA levels as measured by real-time PCR (F) and MUC2 protein expression as measured by immunofluorescence staining (G) were significantly reduced by the inhibitor; for immunofluorescence assay slides were stained with MUC2 antibody (green IF) and SYTOX Orange for nucleic acid (blue IF). Confocal images were randomly taken of 10 different fields (X 63 magnification) and analyzed using Image-pro Premier Software to quantify the average intensity of MUC2 expression.

Datos de [ , , Transl Res, 2016, doi:10.1016/j.trsl.2015.10.006 ]

Quiescent VSMC were pretreated with 10 or 30 μM HIF inhibitor BAY 87-2243 and then stimulated with PDGF (10 ng/mL) for 6 h. Total cell lysates were subjected to immunoblot analysis for HK2 and actin. Representative blots and compiled densitometric data from three independent experiments are depicted (n = 3, mean + SD.; * p b 0.05; ANOVA, Bonferroni).

Datos de [ , , Vascul Pharmacol, 2016, 83:47-56. ]

Sellecks BAY 87-2243 Ha sido citado por 51 Publicaciones

Hypoxia Inhibitor Improves Iodine Uptake Disorder in Thyroid Cancer Through the hsa_circ_0023990/miR-448/DNMT1/NIS Axis [ Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124] PubMed: 40386902
Hypoxia Inhibitor Improves Iodine Uptake Disorder in Thyroid Cancer Through the hsa_circ_0023990/miR-448/DNMT1/NIS Axis [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102] PubMed: 40386902
Attenuation of palmitic acid-induced lysyl oxidase overexpression in the ovary contributes to the improvement of ovulation in obesity by metformin [ Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002] PubMed: 38333108
Forchlorfenuron-Induced Mitochondrial Respiration Inhibition and Metabolic Shifts in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(5)976] PubMed: 38473335
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145] PubMed: 38416732
Hypoxia-induced downregulation of microRNA-186-5p in endothelial cells promotes non-small cell lung cancer angiogenesis by upregulating protein kinase C alpha [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436] PubMed: 36845338
Histone acetyltransferase P300 deficiency promotes ferroptosis of vascular smooth muscle cells by activating the HIF-1α/HMOX1 axis [ Mol Med, 2023, 29(1):91] PubMed: 37415103
Gelatin methacryloyl (GelMA) loaded with concentrated hypoxic pretreated adipose-derived mesenchymal stem cells(ADSCs) conditioned medium promotes wound healing and vascular regeneration in aged skin [ Biomater Res, 2023, 27(1):11] PubMed: 36782342
ACSL4 deficiency confers protection against ferroptosis-mediated acute kidney injury [ Redox Biol, 2022, 51:102262] PubMed: 35180475
System analysis based on the cancer-immunity cycle identifies ZNF207 as a novel immunotherapy target for hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414] PubMed: 35246476

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