BAY 61-3606 dihydrochloride

N.º de catálogoS7006 Lote:S700602

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Datos técnicos

Fórmula

C20H18N6O3.2HCl
Peso molecular 463.32 Número CAS 648903-57-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (30.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BAY 61-3606 dihidrocloruro es un potente y selectivo inhibidor de Syk kinase (Ki = 7.5 nM). BAY-61-3606 induce la detención del ciclo celular y la apoptosis.
Objetivos
Syk
(Cell-free assay)
7.5 nM(Ki)
In vitro

BAY 61-3606 es un inhibidor altamente selectivo de Syk kinase. Otras tirosina quinasas seleccionadas, Lyn, Fyn, Src, Itk y Btk, no son inhibidas por BAY 61-3606 en concentraciones de hasta 4,7 μM. También se ha descubierto que BAY 61-3606 inhibe la señalización mediada por el receptor de células B (BCR).

Bay 61-3606 es un sensibilizador de la apoptosis inducida por TRAIL. La regulación a la baja de Mcl-1 por Bay 61-3606 depende de la concentración y el tiempo en las células MCF-7. La fosforilación de Syk se reduce por Bay 61-3606 en las células MCF-7 y T47D. La regulación a la baja de Mcl-1 por Bay 61-3606 es independiente de Syk en las células de cáncer de mama. Bay 61-3606 promueve la degradación dependiente de ubiquitina/proteasoma de la proteína Mcl-1 en las células MCF-7. Bay 61-3606 inhibe la fosforilación de CDK9, la ARN polimerasa II y la expresión de Mcl-1 en las células MCF-7. Bay 61-3606 inhibe la actividad de la quinasa CDK9 con una IC50 in vitro de 37 nM.
In vivo

Después de 20 días de administración del fármaco, el volumen del tumor xenoinjertado se redujo significativamente (P <0,001) la eficacia de Bay 61–3606 cuando se administró en combinación con TRAIL.

La administración oral de BAY 61-3606 a ratas suprime significativamente la reacción anafiláctica cutánea pasiva inducida por antígenos, la broncoconstricción y el edema bronquial a 3 mg/kg. Además, BAY 61-3606 atenúa la inflamación de las vías respiratorias inducida por antígenos en ratas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    MCF-7 cells

  • Concentraciones

    2.5 μM or 5 μM

  • Tiempo de incubación

    12 h or 24 h

  • Método

    MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12766258/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26720004/

Sellecks BAY 61-3606 dihydrochloride Ha sido citado por 18 Publicaciones

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PTP1B inhibition promotes microglial phagocytosis in Alzheimer's disease models by enhancing SYK signaling [ bioRxiv, 2025, 2025.05.30.657101] PubMed: 40501708
Trem2 Agonist Reprograms Foamy Macrophages to Promote Atherosclerotic Plaque Stability-Brief Report [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2024, 44(7):1646-1657] PubMed: 38695172
Probucol protects against brain damage caused by intra-neural pyroptosis in rats with vascular dementia through inhibition of the Syk/Ros pathway [ Aging (Albany NY), 2024, 16(5):4363-4377] PubMed: 38441564
HP1 induces ferroptosis of renal tubular epithelial cells through NRF2 pathway in diabetic nephropathy [ Open Life Sci, 2023, 18(1):20220678] PubMed: 37589000
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Fcγ receptor activation mediates vascular inflammation and abdominal aortic aneurysm development [ Clin Transl Med, 2021, 11(7):e463] PubMed: 34323424
ARPC1B binds WASP to control actin polymerization and curtail tonic signaling in B cells [ JCI Insight, 2021, e149376] PubMed: 34673575
Dectin-2-mediated initiation of immune responses caused by influenza virus hemagglutinin [ Biomed Res, 2021, 42(2):53-66] PubMed: 33840686
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710

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