Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride

N.º de catálogoS8666 Lote:S866603

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Datos técnicos

Fórmula

C20H22ClN7O
Peso molecular 411.89 Número CAS
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (199.08 mM)
Water 82 mg/mL (199.08 mM)
Ethanol 82 mg/mL (199.08 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride es un potente, altamente selectivo y oralmente disponible inhibidor de ATR con una IC50 de 7 nM.
Objetivos
ATR
(Cell-free assay)
7 nM
In vitro

In vitro, se demuestra que BAY 1895344 es un inhibidor de ATR muy potente y altamente selectivo (IC50 = 7 nM), que inhibe potentemente la proliferación de un amplio espectro de líneas celulares tumorales humanas (IC50 mediana = 78 nM). En los ensayos mecanicistas celulares, BAY 1895344 inhibe potentemente la fosforilación de H2AX inducida (IC50 = 36 nM).
In vivo

BAY 1895344 revela una solubilidad acuosa y una biodisponibilidad significativamente mejoradas en todas las especies y ninguna actividad en el ensayo de patch-clamp hERG. También demuestra una eficacia muy prometedora en monoterapia en modelos tumorales deficientes en daño al ADN, así como en tratamiento combinado con terapias inductoras de daño al ADN.

BAY 1895344 exhibe una fuerte eficacia antitumoral in vivo en monoterapia en una variedad de modelos de xenoinjertos de diferentes indicaciones que se caracterizan por deficiencias de DDR, induciendo enfermedad estable en cáncer de ovario y colorrectal o incluso remisión tumoral completa en modelos de linfoma de células del manto.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    C4–2b and PC-3 cells

  • Concentraciones

    2 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of BAY1895344.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    C57BL/6N male mice

  • Dosificaciones

    40 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/836
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34168048/

Sellecks Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Ha sido citado por 11 Publicaciones

KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] PubMed: 40645185
Gemcitabine and ATR inhibitors synergize to kill PDAC cells by blocking DNA damage response [ Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253] PubMed: 39838187
APOBEC3B coordinates R-loop to promote replication stress and sensitize cancer cells to ATR/Chk1 inhibitors [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):348] PubMed: 37270643
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA ubiquitination [ Cell Rep, 2023, 42(4):112296] PubMed: 36961817
The effect of inhibition of receptor tyrosine kinase AXL on DNA damage response in ovarian cancer [ Commun Biol, 2023, 6(1):660] PubMed: 37349576
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA polyubiquitination [ bioRxiv, 2023, 2023.01.31.526362] PubMed: 36778247
ENHANCING DNA-DAMAGING THERAPY THROUGH THE INHIBITION OF DNTP SYNTHESIS USING A SYNERGISTIC DRUG COMBINATION TO TREAT [ UKnowledge , 2023, 10.13023/etd.2023.108] PubMed: None
Genetically Defined, Syngeneic Organoid Platform for Developing Combination Therapies for Ovarian Cancer [ Cancer Discov, 2021, 11(2):362-383] PubMed: 33158842
ATR inhibitor-induced CDK1-SPOP axis destabilizes PD-L1 and enhances cytotoxicity in prostate cancer [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.1010.2021] PubMed: 34168048
ATR/ATM-Mediated Phosphorylation of BRCA1 T1394 Promotes Homologous Recombinational Repair and G2-M Checkpoint Maintenance [ Cancer Res, 2021, 81(18):4676-4684] PubMed: 34301763

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