Empesertib (BAY1161909)

N.º de catálogoS8214 Lote:S821402

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₉H₂₆FN₅O₄S

Peso molecular

559.61

Número CAS

1443763-60-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (178.69 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5), un derivado de triazolopiridina, es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de la serina/treonina monopolar spindle 1 (Mps1) quinasa con una IC50 de <1 nM. Este compuesto tiene una actividad antineoplásica potencial.

Objetivos

Mps1
(Cell-free assay)

1 nM

In vitro

Empesertib (BAY1161909) es un inhibidor de MPS1 muy eficaz con una IC50 inferior o igual a 1 nM (más potente que 1 nM) en un ensayo de quinasa MPS1 con una concentración de 1 μM/2 mM ATP, y una IC50 inferior a 400 nM en un ensayo de proliferación de células HeLa.

In vivo

Empesertib (BAY1161909) es un inhibidor de MPS1 muy eficaz con una biodisponibilidad oral máxima (Fmax) en rata superior al 70%, determinada mediante microsomas hepáticos de rata, y una biodisponibilidad oral máxima (Fmax) en perro superior al 50%, determinada mediante microsomas hepáticos de perro, y una biodisponibilidad oral máxima (Fmax) en humanos superior al 60%, determinada mediante microsomas hepáticos humanos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Cultivated tumor cells Concentraciones 0.01 μM-30 μM Tiempo de incubación 4 days Método Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales rat, dog and humans Dosificaciones 1-2 mg/mL Administración Oral gavage, IV

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Cultivated tumor cells
Concentraciones
0.01 μM-30 μM
Tiempo de incubación
4 days
Método
Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
rat, dog and humans
Dosificaciones
1-2 mg/mL
Administración
Oral gavage, IV

Referencias

https://patents.google.com/patent/WO2014198647A2/en

Sellecks Empesertib (BAY1161909) Ha sido citado por 2 Publicaciones

TTK activates ATR through RPA2 phosphorylation to promote olaparib resistance in ovarian cancer [ Commun Biol, 2025, 8(1):1011]	PubMed: 40617868
The HIPK2/CDC14B-MeCP2 axis enhances the spindle assembly checkpoint block by promoting cyclin B translation [ Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982]	PubMed: 36662865

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