Bavdegalutamide (ARV-110)

N.º de catálogoS6965 Lote:S696502

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Datos técnicos

Fórmula

C₄₁H₄₃ClFN₉O₆

Peso molecular

812.29

Número CAS

2222112-77-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (61.55 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.312mg/ml (0.38mM)

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Bavdegalutamide (ARV-110) es un degradador PROTAC del receptor de andrógenos (AR) específico y biodisponible por vía oral que conduce a la ubiquitinación y degradación del AR. Este compuesto degrada completamente el receptor de andrógenos (AR) en todas las líneas celulares probadas con un DC50 < 1 nM, y puede utilizarse para la investigación del cáncer de próstata.

Objetivos

AR
(Cell-free assay)

1 nM(DC50)

In vitro

Bavdegalutamide (ARV-110), un compuesto biodisponible por vía oral, demuestra una potente capacidad de degradación del Androgen Receptor y una actividad funcional consistente en varios sistemas in vitro e in vivo que se cree representan las deficiencias de los regímenes actuales de tratamiento del cáncer de próstata.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares VCaP cells Concentraciones 10 nM Tiempo de incubación 8 h Método Cells were treated with various concentrations of Bavdegalutamide (ARV-110) for 8 h.

Referencias

https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/5236
https://s3.us-east-1.amazonaws.com/arvinas-assets.investeddigital.com/scientific-publications/AR-GUASCO-2-11-2019.pdf

Sellecks Bavdegalutamide (ARV-110) Ha sido citado por 3 Publicaciones

Rapid and high-throughput screening of proteolysis targeting chimeras using a dual-reporter system expressing fluorescence protein and luciferase [ BMC Biol, 2025, 23(1):51]	PubMed: 39985000
Decreased AMPK/SIRT1/PDK4 induced by androgen excess inhibits human endometrial stromal cell decidualization in PCOS [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):324]	PubMed: 39080028
Recovery of protein synthesis to assay DNA repair activity in transcribed genes in living cells and tissues [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad642]	PubMed: 37522336

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