Batoprotafib (TNO155)

N.º de catálogoS8987 Lote:S898701

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Datos técnicos

Fórmula

C18H24ClN7OS
Peso molecular 421.95 Número CAS 1801765-04-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.07 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.200mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Batoprotafib (TNO155) es un inhibidor de la protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) con una IC50 de 0,011 µM, y tiene actividad antineoplásica potencial.
Objetivos
SHP-2
(Cell-free assay)
0.011 μM
In vitro

Batoprotafib (TNO155) inhibe el pERK de KYSE520 y la proliferación celular de KYSE520 de 5 días con una IC50 de 0,008 µM y de 0,100 µM, respectivamente. Sus IC50 fuera del objetivo son 18 µM, 6,9 µM, 11 µM y > 30μM para Cav1.2, VMAT, SST3 y todos los demás, respectivamente.
In vivo

Batoprotafib (TNO155) es un inhibidor potente y selectivo de primera clase de SHP2 de tipo salvaje, con alta biodisponibilidad oral y propiedades de clase I del BCS. Su biodisponibilidad oral en ratones, ratas y monos es del 78%, 86% y 60%, respectivamente.
Densidad g/mL

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    PC-14 cells

  • Concentraciones

    3 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    PC-14 cells were treated with nazartinib (0.1 or 0.3 µM), 3 µM Batoprotafib (TNO155), or the combination of nazartinib and it for 4 hours or 24 hours.

Referencias

  • https://colectivogist.files.wordpress.com/2017/11/nuevos-ensayos-geis-2017.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33046519/

Sellecks Batoprotafib (TNO155) Ha sido citado por 10 Publicaciones

Impaired MC3T3-E1 osteoblast differentiation triggered by oncogenic HRAS is rescued by the farnesyltransferase inhibitor Tipifarnib [ Sci Rep, 2025, 15(1):6832] PubMed: 40000861
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881] PubMed: 40799749
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120] PubMed: 40667115
Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37] PubMed: 38297405
Allosteric inhibitor of SHP2 enhances macrophage endocytosis and bacteria elimination by increasing caveolae activation and protects against bacterial sepsis [ Pharmacol Res, 2024, 201:107096] PubMed: 38320736
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725] PubMed: 39253995
MUC1-C Is a Common Driver of Acquired Osimertinib Resistance in NSCLC [ J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017] PubMed: 37924972
Mapping the landscape of genetic dependencies in chordoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1933] PubMed: 37024492
SHP2 deneddylation mediates tumor immunosuppression in colon cancer via the CD47/SIRPα axis [ J Clin Invest, 2023, 133(4)e162870] PubMed: 36626230
KRAS Secondary Mutations That Confer Acquired Resistance to KRAS G12C Inhibitors, Sotorasib and Adagrasib, and Overcoming Strategies: Insights From In Vitro Experiments [ J Thorac Oncol, 2021, 16(8):1321-1332] PubMed: 33971321

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