B02

N.º de catálogoS8434 Lote:S843401

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Datos técnicos

Fórmula

C22H17N3O
Peso molecular 339.39 Número CAS 1290541-46-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (197.41 mM)
Ethanol 20 mg/mL (58.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.300mg/ml (9.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.600mg/ml (4.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción B02 es un inhibidor de molécula pequeña de la RAD51 humana con una IC50 de 27,4 μM, pero este compuesto no inhibe su homólogo de E. coli RecA (IC50 > 250 μM).
Objetivos
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro B02 es un inhibidor específico de la recombinasa RAD51 humana, bloquea la reparación HR en células renales embrionarias humanas (HEK) y células de cáncer de mama y aumenta su sensibilidad a una amplia gama de agentes dañinos para el ADN. Además, este compuesto mejora el daño al ADN y la apoptosis inducida por decitabina en células MM. Muestra una alta especificidad para RAD51 y no inhibe significativamente RAD54 en el rango de concentraciones de 0 a 200 μM. Este químico muestra un efecto biológico en células humanas y de ratón. En células renales embrionarias humanas (HEK), interrumpe la formación de focos de RAD51 en respuesta al daño del ADN e inhibe la reparación de DSB y la HR dependiente de DSB. También puede aumentar la sensibilidad de las células cancerosas a los agentes quimioterapéuticos que dañan el ADN.
In vivo B02 aumenta significativamente la actividad antitumoral del cisplatino in vivo. Este compuesto es tolerado por ratones a dosis de hasta 50 mg/kg sin una pérdida de peso corporal obvia. No se encontraron cambios morfológicos detectables inducidos por este químico en riñones e hígados, órganos principales para la desintoxicación.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    The human MM cell lines NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266 and MM.1S cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Proliferation of MM-cell lines is monitored by the WST-1 colorimetric cell-count assay. MM cell lines are seeded in 96-well plates at ~8000 cells/well. The cells are treated with or without this compound (10 μM) for 1 h, followed by treatment with vehicle (DMSO) or DOX (20-160 nM) for 72 h. WST-1 reagent is added to the culture medium in each well at a 1:10 ratio, and incubation continues at 37°C for 4 h. Relative cell number is estimated from absorbance at 450 nm using a spectrophotometer.
Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    NCR nude mice

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25401086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21428443/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24971740/

Validación de productos por parte del cliente

HEK 293T cells were transfected with a total of 6 μg of plasmid DNA (2 μg pSG-I-SceI-HA, 2 μg pcDNA-HBZ-Myc-His or empty vector, and 2 μg the pDR-GFP reporter) and treated with 20 μM B02 for 48 h where indicated. Data shown are averages of results from three independent experiments, and error bars represent SEM (*, P ≤ 0.05 by Student

Datos de [ , , J Virol, 2018, 92(15) ]

The number of RAD51 foci per nucleus were counted from at least 50 nuclei for each treatment. Following DMSO, RI-1 or B02 pre-treatment, cells were incubated in normal media or with 10 nM doxorubicin (Dox), 1 μM cisplatin (Cis), 0.1 nM vincristine (Vin) or 10 μM GDC-0152 (GDC) for 24 hours then harvested.

Datos de [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):14421 ]

Sellecks B02 Ha sido citado por 21 Publicaciones

High-efficiency homology-directed insertion into the genome using the engineered homing endonuclease ARCUS [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf961] PubMed: 41047139
Defective homologous recombination and genomic instability predict increased responsiveness to carbon ion radiotherapy in pancreatic cancer [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):20] PubMed: 39824957
Vitrification affects the post-implantation development of mouse embryos by inducing DNA damage and epigenetic modifications [ Clin Epigenetics, 2025, 17(1):20] PubMed: 39920865
Enhancing radiosensitivity of boron neutron capture therapy for liver cancer with homologous recombination repair inhibitor [ Jpn J Radiol, 2025, 10.1007/s11604-025-01852-z] PubMed: 40824344
An ATM-PPM1D Circuit Controls the Processing and Restart of DNA Replication Forks [ bioRxiv, 2025, 2025.05.13.652823] PubMed: 40462982
The fragile X locus is prone to spontaneous DNA damage that is preferentially repaired by nonhomologous end-joining to preserve genome integrity [ iScience, 2024, 27(2):108814] PubMed: 38303711
Selective utilization of non-homologous end-joining and homologous recombination for DNA repair during meiotic maturation in mouse oocytes [ Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384] PubMed: 36564861
Lack of impact of the ALDH2 rs671 variant on breast cancer development in Japanese BRCA1/2-mutation carriers [ Cancer Med, 2023, 12(6):6594-6602] PubMed: 36345163
RAD52 prevents accumulation of Polα-dependent replication gaps at perturbed replication forks in human cells [ bioRxiv, 2023, 2023.04.12.536536] PubMed: 37090680
DNA-PKcs promotes fork reversal and chemoresistance [ Mol Cell, 2022, 82-20:3932-3942.e6] PubMed: 36130596

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