Azemiglitazone (MSDC-0602)

N.º de catálogoS7454 Lote:S745401

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₇NO₅S

Peso molecular

371.41

Número CAS

1133819-87-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (220.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Azemiglitazone (MSDC-0602) es un inhibidor directo del mitochondrial pyruvate carrier (MPC) que modula el metabolismo central del carbono en ratones y humanos.

Objetivos

MPC

In vitro

Azemiglitazone (MSDC-0602) es una hiazolidinediona (TZDP) modificada con alteraciones en el esqueleto carbonado que limitan la capacidad de unión a PPARγ, con una IC50 para PPARγ de 18,25 μM. Este compuesto también muestra afinidad por la unión mitocondrial, con una IC50 de 1,38 μM. Utilizando un constructo Gal4-PPARγ que contiene el dominio de unión a ligando de PPARγ de ratón, este químico solo activa mínimamente Gal4-PPARγ en células HepG2 incluso a una concentración de 50 μM.

In vivo

Azemiglitazone (MSDC-0602) corrige las concentraciones plasmáticas de glucosa, ácidos grasos no esterificados, triglicéridos, colesterol e insulina, que están elevadas en ratones ob/ob en comparación con los controles delgados. El tratamiento con este compuesto también mejoró significativamente la tolerancia a la glucosa y a la insulina en ratones ob/ob.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[2]}	Ensayos de unión a PPAR La unión de TZD al dominio de unión a ligando de PPARγ se evaluó en un ensayo de unión competitiva LanthaScreen ^TMTR-FRET realizado según el protocolo del fabricante (Invitrogen). Los valores de IC50 para el LanthaScreen de PPARγ se determinaron utilizando el software Gen5 (BioTek Instruments, Inc.). Los valores de R² para los valores de IC50 individuales oscilaron entre 0,983 y 0,999, basados en tres ensayos separados para este compuesto.
Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares HepG2 hepatoma cells Concentraciones 0.5 nM, 5 nM, 50 nM, 0.5 μM, 5 μM and 50μM Tiempo de incubación 48 h Método HepG2 hepatoma cells were co-transfected by calcium phosphate coprecipitation with expression vectors for Gal4-PPARγ (ligand binding domain only) or Gal4-PPARα, heterologous firefly luciferase reporter construct driven by five copies of a Gal4 response element, and SV40-driven renilla luciferase reporter construct. Transfected cells were treated with PPARγ agonists (rosiglitazone and pioglitazone), PPARα agonist (GW7647), or this compound for 24 h. Cell lysate firefly and renilla luciferase activity was assessed 48 h later by using the Dual-Glo kit. Firefly luciferase activity was corrected for renilla luciferase activity, and DMSO (vehicle) values were normalized to 1.0.

Ensayo de quinasa:^{^[2]}

Ensayos de unión a PPAR
La unión de TZD al dominio de unión a ligando de PPARγ se evaluó en un ensayo de unión competitiva LanthaScreen ^TMTR-FRET realizado según el protocolo del fabricante (Invitrogen). Los valores de IC50 para el LanthaScreen de PPARγ se determinaron utilizando el software Gen5 (BioTek Instruments, Inc.). Los valores de R² para los valores de IC50 individuales oscilaron entre 0,983 y 0,999, basados en tres ensayos separados para este compuesto.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
HepG2 hepatoma cells
Concentraciones
0.5 nM, 5 nM, 50 nM, 0.5 μM, 5 μM and 50μM
Tiempo de incubación
48 h
Método
HepG2 hepatoma cells were co-transfected by calcium phosphate coprecipitation with expression vectors for Gal4-PPARγ (ligand binding domain only) or Gal4-PPARα, heterologous firefly luciferase reporter construct driven by five copies of a Gal4 response element, and SV40-driven renilla luciferase reporter construct. Transfected cells were treated with PPARγ agonists (rosiglitazone and pioglitazone), PPARα agonist (GW7647), or this compound for 24 h. Cell lysate firefly and renilla luciferase activity was assessed 48 h later by using the Dual-Glo kit. Firefly luciferase activity was corrected for renilla luciferase activity, and DMSO (vehicle) values were normalized to 1.0.

Referencias

https://diabetes.diabetesjournals.org/content/70/Supplement_1/768-P.abstract
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22621923/

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