Datos técnicos
| Fórmula | C32H38ClN3O2 |
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| Peso molecular | 532.12 | Número CAS | 603148-36-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (187.92 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (187.92 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Azeliragon (TTP488, PF-04494700) es una pequeña molécula biodisponible por vía oral que inhibe el receptor de productos finales de glicación avanzada (RAGE), que es un receptor de superficie celular similar a la inmunoglobulina sobreexpresado en los tejidos cerebrales de pacientes con EA. | |
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| Objetivos |
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| In vivo | Estudios preclínicos en modelos animales de la enfermedad de Alzheimer (tgAPPSwedish/London) han demostrado que azeliragon disminuye la deposición de placa Aβ; reduce la concentración total de Aβ en el cerebro mientras aumenta los niveles de Aβ en plasma; disminuye sAPPβ mientras aumenta sAPPα; reduce los niveles de citoquinas inflamatorias; y ralentiza el deterioro cognitivo y mejora el flujo sanguíneo cerebral. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Azeliragon (TTP488) Ha sido citado por 10 Publicaciones
| S100A8/A9 innate immune signaling as a distinct mechanism driving progression of smoking-related breast cancers [ Oncogene, 2025, 44(15):1051-1062] | PubMed: 39856330 |
| Direct interaction of HMGB1 with SARS-CoV-2 facilitates its infection via RAGE-dependent endocytosis [ iScience, 2025, 28(8):113063] | PubMed: 40740486 |
| Circulating HMGB2 Is Associated With Angiographic Coronary Collateralization in Diabetic Patients With Chronic Total Occlusion and Impairs Vessel Growth via NLRP3 [ Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878] | PubMed: 40368806 |
| Macrophage RAGE activation is proinflammatory in NASH [ JCI Insight, 2024, e169138] | PubMed: 38175729 |
| RAGE engagement by SARS-CoV-2 enables monocyte infection and underlies COVID-19 severity [ Cell Rep Med, 2023, 4(11):101266] | PubMed: 37944530 |
| Azeliragon inhibits PAK1 and enhances the therapeutic efficacy of AKT inhibitors in pancreatic cancer [ Eur J Pharmacol, 2023, 948:175703] | PubMed: 37028543 |
| Modulating the RAGE-Induced Inflammatory Response: Peptoids as RAGE Antagonists [ Chembiochem, 2023, 10.1002/cbic.202300503] | PubMed: 37679300 |
| The receptor for advanced glycation end products mediates dysfunction of airway epithelial barrier in a lipopolysaccharides-induced murine acute lung injury model [ Int Immunopharmacol, 2021, 93:107419] | PubMed: 33548580 |
| Tumor-derived HMGB1 induces CD62Ldim neutrophil polarization and promotes lung metastasis in triple-negative breast cancer [ Oncogenesis, 2020, 9(9):82] | PubMed: 32943604 |
| Carnosine Stimulates Macrophage-Mediated Clearance of Senescent Skin Cells Through Activation of the AKT2 Signaling Pathway by CD36 and RAGE [ Front Pharmacol, 2020, 11:593832] | PubMed: 33390976 |
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