Datos técnicos
| Fórmula | C22H24ClN3O.HCl |
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| Peso molecular | 418.36 | Número CAS | 79307-93-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 83 mg/mL (198.39 mM) | ||||
| Water | 83 mg/mL (198.39 mM) | ||||||
| Ethanol | 83 mg/mL (198.39 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Azelastine HCl es un potente antagonista selectivo de los histamine receptor de segunda generación, utilizado en el tratamiento de la rinitis. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La Azelastine inhibe la liberación de TNF-alfa inducida por Ag e ionomicina con valores de CI50 de 25,7 mM y 1,66 mM, respectivamente, en una línea celular de mastocitos de rata RBL-2H3. La Azelastine también inhibe la expresión de ARNm de TNF-alfa, la síntesis y liberación de proteínas TNF-alfa y, posiblemente relacionado con estos efectos, el influjo de Ca2+ en células estimuladas por Ag. La Azelastine inhibe la liberación de TNF-alfa en mayor medida que la expresión de ARNm/síntesis de proteínas y el influjo de Ca2+ en células estimuladas por ionomicina, lo que sugiere que la Azelastine inhibe el proceso de liberación de forma más potente que la transcripción o producción de TNF-alfa al interferir con una señal distinta del Ca2+. La Azelastine añadida 1 hora después de la estimulación con ionomicina también bloquea inmediatamente la liberación subsiguiente de TNF-alfa, que se ha producido en las células, sin afectar el influjo de Ca2+. La Azelastine inhibe la translocación de la proteína quinasa C inducida por ionomicina, pero no la inducida por Ag, a las membranas. El clorhidrato de azelastina (Azeptin) suprime de forma dosis-dependiente la síntesis de ADN y proteínas en fibroblastos gingivales humanos (HF) y también suprime la blastogénesis de linfocitos de sangre periférica humana (PBL). El clorhidrato de azelastina (Azeptin) suprime tanto el nivel de ARNm de la óxido nítrico sintasa inducible como la generación de NO en macrófagos peritoneales de ratón. La Azelastine inhibe la secreción de IL-6, TNF-alfa e IL-8, así como la activación de NF-kappaB y los niveles intracelulares de iones de calcio en mastocitos humanos normales. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Azelastine HCl Ha sido citado por 7 Publicaciones
| Pharmacological inhibition of PDGF-C/neuropilin-1 interaction: A novel strategy to reduce melanoma metastatic potential [ Biomed Pharmacother, 2024, 176:116766] | PubMed: 38788599 |
| Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] | PubMed: None |
| The Anti-Histamine Azelastine, Identified by Computational Drug Repurposing, Inhibits Infection by Major Variants of SARS-CoV-2 in Cell Cultures and Reconstituted Human Nasal Tissue [ Front Pharmacol, 2022, 13:861295] | PubMed: 35846988 |
| Anti-allergic drug azelastine suppresses colon tumorigenesis by directly targeting ARF1 to inhibit IQGAP1-ERK-Drp1-mediated mitochondrial fission [ Theranostics, 2021, 11(4):1828-1844] | PubMed: 33408784 |
| Suppression of LPS-Induced Inflammation and Cell Migration by Azelastine through Inhibition of JNK/NF-κB Pathway in BV2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9061] | PubMed: 34445767 |
| In vitro activity of non-antibiotic drugs against Staphylococcus aureus clinical strains [ J Glob Antimicrob Resist, 2021, 27:167-171] | PubMed: 34560306 |
| Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] | PubMed: 31262903 |
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