AZD7648

N.º de catálogoS8843 Lote:S884302

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Datos técnicos

Fórmula

C18H20N8O2
Peso molecular 380.40 Número CAS 2230820-11-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (23.65 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AZD7648 es un potente inhibidor de DNA-PK con una IC50 de 0,6 nM en ensayos bioquímicos y más de 100 veces selectivo frente a otras 396 quinasas.
Objetivos
DNA-PK
(Cell-free assay)
0.6 nM
In vitro

AZD7648 inhibe la autofosforilación de DNA-PK S2056 inducida por IR con una IC50 = 92 nM en células de cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) A549. En células A549, este compuesto (≥1 µM) en combinación con 2Gy IR durante 48 horas conduce a una acumulación significativa de células detenidas en la fase G2/M del ciclo celular, un aumento de 4 veces en la formación de micronúcleos y una inducción de 3 veces de la formación de focos de γH2AX, pATM S1981 y 53BP1 en comparación con IR sola.
In vivo

AZD7648 es un potente y altamente selectivo inhibidor de DNA-PK, con buena solubilidad cristalina, permeabilidad y estabilidad metabólica, buena biodisponibilidad y farmacocinética predecible en especies preclínicas, y potente supresión de pRPA y regresiones en modelos de xenoinjertos murinos cuando se combina con AZD2281 o radiación.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    HeLa cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 1 h.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    SCID mice

  • Dosificaciones

    4-100 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/DDT01-02
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3512
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35869071/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31699977/

Sellecks AZD7648 Ha sido citado por 31 Publicaciones

Multilayered HIV-1 resistance in HSPCs through CCR5 Knockout and B cell secretion of HIV-inhibiting antibodies [ Nat Commun, 2025, 16(1):3103] PubMed: 40164595
Engineering synthetic signaling receptors to enable erythropoietin-free erythropoiesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1140] PubMed: 39880867
Targeting synthetic lethality between non-homologous end joining and radiation in very-high-risk medulloblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202] PubMed: 40562042
A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w] PubMed: 39930152
Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
TOX High-Mobility Group Box Family Member 4 promotes DNA double-strand break repair via nonhomologous end joining [ J Biol Chem, 2025, 301(6):110174] PubMed: 40328361
The aflatoxin B1-induced formamidopyrimidine adduct is repaired by transcription-coupled nucleotide excision repair in human cells [ NAR Cancer, 2025, 7(3):zcaf030] PubMed: 40918649
Structural Basis for Retron Co-option of Anti-phage ATPase-nuclease [ bioRxiv, 2025, 2025.05.10.653283] PubMed: 40462907
Autologous genome-edited hematopoietic stem cells correct Gaucher disease and establish a platform for clinical translation [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7123212] PubMed: 40894035
Genome editing with the HDR-enhancing DNA-PKcs inhibitor AZD7648 causes large-scale genomic alterations [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02488-6] PubMed: 39604565

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