AZD3965

N.º de catálogoS7339 Lote:S733905

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Datos técnicos

Fórmula

C21H24F3N5O5S
Peso molecular 515.51 Número CAS 1448671-31-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.98 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.98 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 10.000mg/ml (19.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AZD3965 es un potente, selectivo y oralmente disponible inhibidor del transportador de monocarboxilato 1 (MCT1) con una afinidad de unión de 1,6 nM, 6 veces más selectivo que MCT2. Fase 1.
Objetivos
MCT1
In vitro

En líneas celulares de linfoma que expresan preferentemente MCT1, AZD3965 inhibe potentemente el transporte de lactato y el crecimiento celular.

Este compuesto inhibe la actividad de MCT1 en las células y muestra una mayor sensibilidad en hipoxia.

En células H526, HGC27 y DMS114, esta sustancia química aumenta el lactato intracelular y reduce significativamente la captación de lactato.

In vivo

En ratones scid-γ diabéticos no obesos con xenoinjertos COR-L103, AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) reduce el crecimiento tumoral y aumenta el lactato intratumoral.

En ratones con tumores H526, este compuesto (100 mg/kg, p.o.) causa un aumento de la concentración de lactato, una reducción del crecimiento y una mayor sensibilidad a la radiación.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    DMS114, H526 and HGC27 cells

  • Concentraciones

    1.6 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were incubated in either normoxia, 1% oxygen (hypoxia) or anoxia in complete media supplemented with AZD3965 or DMSO vehicle for 24 hours.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Nonobese diabetic scid-γ mice bearing COR-L103 xenografts

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/72/8_Supplement/3224
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24277449/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25281618/

Validación de productos por parte del cliente

Lactate release by SiHa-WT cells treated with AR-C155858 (left; n = 8-9) or AZD3965 (right; n = 5-6) versus vehicle.

Datos de [ , , Cancer Res, 2017, 77(20):5591-5601 ]

Sellecks AZD3965 Ha sido citado por 29 Publicaciones

Lactate production by tumor-resident Staphylococcus promotes metastatic colonization in lung adenocarcinoma [ Cell Host Microbe, 2025, 33(7):1089-1105.e7] PubMed: 40639336
Tumor-associated neutrophil precursors impair homologous DNA repair and promote sensitivity to PARP inhibition [ Nat Commun, 2025, 16(1):6999] PubMed: 40738898
Lactylation modification of HIF-1α enhances its stability by blocking VHL recognition [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364] PubMed: 40760493
CDK1-mediated phosphorylation of LDHA fuels mitosis through LDHB-dependent lactate oxidation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8] PubMed: 40940446
Lactate accumulation promotes immunosuppression and fibrotic transformation of bone marrow microenvironment in myelofibrosis [ J Transl Med, 2025, 23(1):69] PubMed: 39810250
Lactate metabolism in clonal plasma cells and its therapeutic implications in multiple myeloma patients with elevated serum LDH levels [ Cancer Metab, 2025, 13(1):9] PubMed: 39948621
A375 melanoma-derived lactate controls A375 melanoma phenotypes by inducing macrophage M2 polarization via TCA cycle and TGF-β signaling [ PeerJ, 2025, 13:e18887] PubMed: 39995996
Deciphering metabolic heterogeneity in retinoblastoma unravels the role of monocarboxylate transporter 1 in tumor progression [ Biomark Res, 2024, 12(1):48] PubMed: 38730450
H3K9 lactylation in malignant cells facilitates CD8+ T cell dysfunction and poor immunotherapy response [ Cell Rep, 2024, 43(9):114686] PubMed: 39216002
Lactate promotes myogenesis via activating H3K9 lactylation-dependent up-regulation of Neu2 expression [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363] PubMed: 37919243

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