AZD3229

N.º de catálogoS8780 Lote:S878002

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₆FN₇O₃

Peso molecular

479.51

Número CAS

2248003-60-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

32 mg/mL (66.73 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.530mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

AZD3229 es un potente inhibidor pan-Kit (c-Kit) mutant con una potente inhibición del crecimiento en el rango nanomolar de un solo dígito contra un panel diverso de líneas celulares Ba/F3 impulsadas por Kit (c-Kit) mutante (GI50=1-50 nM), con un buen margen con respecto a los efectos impulsados por KDR. También inhibe los PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V).

Objetivos

Kit

PDGFRα

PDGFRβ

In vivo

En especies preclínicas, la biodisponibilidad es alta y el aclaramiento bajo en ratones, ratas y perros. El volumen de distribución es bajo, lo que es consistente con la estructura neutra. En modelos in vivo utilizando líneas celulares Ba/F3, AZD3229 a una dosis de 20 mg/kg dos veces al día induce una regresión del volumen tumoral de manera más efectiva.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30204441/
http://gist.amegroups.com/article/view/25838/html

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.